Citicolina
La citicolina, conocida por sus nombres comerciales Kolnasi, Sentax, Somazina, Ceraxon y su nombre químico citidina 5'-difosfocolina (en inglés cytidine diphosphate-choline, CDP-Choline) es un psicoestimulante, neuroprotector y nootrópico. Químicamente es un intermediario en la síntesis de fosfatidilcolina a partir de la colina.
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| Citicolina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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5'-O-[hidroxi({hidroxi[2-(trimetilamonio)etoxi] fosforil}oxi)fosforil]citidina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 987-78-0 | |
| Código ATC | N06BX06 | |
| PubChem | 11583971 | |
| ChemSpider | 13207 | |
| UNII | 536BQ2JVC7 | |
| KEGG | D00057 | |
| ChEBI | 16436 | |
| ChEMBL | 1618340 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C14H27N4O11P2 | |
| Peso mol. | 489,332 g/mol | |
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C[N+](C)(C)CCOP(=O)([O-])OP(=O)(O)OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=CC(=NC2=O)N)O)O
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InChI=1S/C14H26N4O11P2/c1-18(2,3)6-7-26-30(22,23)29-31(24,25)27-8-9-11(19)12(20)13(28-9)17-5-4-10(15)16-14(17)21/h4-5,9,11-13,19-20H,6-8H2,1-3H3,(H3-,15,16,21,22,23,24,25)/t9-,11-,12-,13-/m1/s1
Key: RZZPDXZPRHQOCG-OJAKKHQRSA-N | ||
| Sinónimos | Colindifosfato de Citidina | |
Indicaciones editar
Se ha demostrado que la citicolina estimula la biosíntesis de fosfolípidos a nivel de la membrana neuronal. Posee propiedades antiedema y se ha demostrado que consigue una mejoría en la evolución de la hipoxia e isquemia cerebral. Es el único neuroprotector eficaz, en dosis de 2.000 mg/día[1] en fase aguda del ictus[2] (cuando un vaso sanguíneo que lleva sangre al cerebro se rompe o es taponado por un coágulo u otra partícula); aunque existe una Revisión Cochrane[3] en enfermedad multiinfarto el cual encontró que los estudios clínicos disponibles al momento no eran de buena calidad metodológica y que concluye que la citicolina no parece tener beneficio clínico estadísticamente significativo al menos a corto y medio plazo. Tiene muy pocos efectos adversos.[4] La presentación del fármaco en España es de ampollas o sobres de 1.000 mg; en Latinoamérica las ampollas de citocolina suelen venir en presentaciones[5] de 5 ml con 500 mg del fármaco sin necesidad de dilución.[6]
En octubre de 2012 se publica en la revista The Lancet un ensayo clínico de gran envergadura, en el que la citicolina no demuestra eficacia en el ictus isquémico agudo. Pero en dicho estudio muchos pacientes recibieron tratamiento trombolitico con rTPA el cual es el tratamiento más efectivo para el Accidente Cerebrovascular isquémico de menos de 4.5 horas de evolución, por lo que se concluyó que los efectos de la citicolina en dichos pacientes no fue evaluable.[7]
Indicaciones terapéuticas editar
Utilizado como Neuro-protector en patologías cerebrales. Coadyuvante en el mantenimiento y recuperación de pacientes que han sufrido un traumatismo cráneo-encefálico o evento vascular cerebral. Incluso se puede utilizar en el tratamiento de la insuficiencia vascular cerebral desde el inicio de su sintomatología como: dificultad de concentración, déficit de la memoria, alteraciones de la marcha del sueño.[8]
Mecanismo de acción editar
La citicolina ha demostrado tener efectos beneficiosos en la mitigación del edema cerebral mediante varios mecanismos. Por ejemplo, contribuye a ralentizar la disminución de la actividad enzimática de la ATPasa mitocondrial, restaurar la funcionalidad de la Na+/K+ ATPasa y la ATPasa sensible a la oligomicina. Además, se ha observado que acelera la reabsorción del edema cerebral, logrando alcanzar niveles normales en tan solo cuatro días, en comparación con la reabsorción espontánea, que requiere hasta el décimo día.[9]
Los beneficios de la citicolina en el edema cerebral se sustentan en la restauración de la inserción de enzimas de membrana y la facilitación de su actividad, así como en su capacidad para reducir la imbibición acuosa del parénquima cerebral. Así mismo, controla las lesiones tisulares asociadas al aumento de ácidos grasos libres y para restaurar el metabolismo energético celular mediante la reactivación de la bomba Na+/K+.[9]
Toxicidad editar
Los estudios de toxicidad crónica no revelaron anomalías significativas relacionadas con la administración del fármaco. En perros (300-500 mg/kg/día durante tres meses), se observaron manifestaciones tóxicas inmediatas, como vómitos, diarreas y sialorrea ocasionales; no se observó un aumento significativo de la mortalidad. Otros efectos, como un incremento ligeramente significativo de la creatinina sérica y una disminución del volumen de orina en machos, así como un aumento ligeramente significativo en el recuento de leucocitos y linfocitos en hembras, junto con un aumento del nitrógeno ureico en la sangre, se han observado. Es posible que un consumo elevado de citicolina podría afectar la ingesta de fósforo.[9]
En cuanto a la teratogenicidad, la citicolina se administró a conejos albinos durante la fase de organogenia con una dosis de 800 mg/kg desde el séptimo al 18.º día de gestación. Los efectos sobre la organogenia fueron insignificantes, solo se registró un ligero retraso en la osteogenia craneal en el 10% de los fetos tratados.[9]
Referencias editar
- ↑ Ficha Técnica [1] (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).
- ↑ Dávalos et al. Oral citicoline in acute ischemic stroke: an individual patient data pooling analysis of clinical trials. Stroke. 2002 Dec;33(12):2850-7. [2]
- ↑ Cochrane Database Syst Review 2005 [3]
- ↑ Cho HJ, Kim YJ. Efficacy and safety of oral citicoline in acute ischemic stroke: drug surveillance study in 4,191 cases. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2009 Apr;31(3):171-6.[4]
- ↑ Andrés Bello. Vademecum Farmacológico-terapéutico (en español). pág 672.
- ↑ Adelaida Zabalegui Yárnoz (2005). Administración de medicamentos y cálculo de dosis (en español). Elsevier, España; pág 199. ISBN 84-458-1515-6
- ↑ Citicoline in the treatment of acute ischaemic stroke: an international, randomised, multicentre, placebo-controlled study (ICTUS trial).
- ↑ «SOMAZINA». www.medicamentosplm.com. Consultado el 14 de enero de 2016.
- ↑ a b c d Secadas, Julio J.; Gareri, Pietro (31 de diciembre de 2022). «Citicolina: revisión farmacológica y clínica, actualización 2022». Rev Neurol. PMC 10548480. doi:10.33588/rn.75S05.2022311. Consultado el 6 de diciembre de 2023.
Datos: Q28529682
