Ketorolaco
El ketorolaco (también llamado trometamina ketorolaco) es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los derivados heterocíclicos del ácido acético, con frecuencia usado como antipirético, antiinflamatorio y analgésico.[1][2] Es el primer AINE para uso endovenoso y actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.Hay que tener en cuenta que el tratamiento farmacocinético del ketorolaco en el cuerpo humano tiene una selectividad enantiomérica significativa. por lo tanto, es importante monitorizar los niveles sanguíneos individuales para poder evaluar correctamente su efecto terapéutico.[3]
| Ketorolaco | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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(±)-5-benzoil-2,3-dihidro- 1H-pirrolizina-1-ácido carboxílico, 2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanediol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 74103-06-3 | |
| Código ATC | M01AB15 | |
| PubChem | 3826 | |
| DrugBank | DB00465 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C15H13NO3 | |
| Peso mol. | 255.269 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 100 % (todas las vías) | |
| Unión proteica | 90 % | |
| Metabolismo | hígado | |
| Vida media |
3,5-9,2 h, adultos jóvenes; 4,7-8,6 h, mayores (edad media 72) | |
| Excreción |
renal:91,4% (media) biliar:6,1 % (media) | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C (Au), C (EE. UU.) | |
| Estado legal | 54 (Au), solo Rx (U.S.) | |
| Vías de adm. | oral, intravenosa, im | |
Vía de administración editar
Sus formas farmacológicas incluyen:[4]
- Vía oral (comprimidos o cápsulas) cada una de 10 mg.
- Sublingual, pastillas de unos 30 mg.
- Vía intravenosa o intramuscular (ampollas) de 30 mg o 60 mg/ml.
- Oftálmica (gotas) 0,5%.
Contraindicaciones editar
Al igual que otros AINE, ketorolaco está contraindicado en los pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. Está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
Ketorolaco Trometamina está contraindicado durante el parto. Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad demostrada al ketorolaco u otros AINE, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pues se han descrito reacciones anafilácticas graves en estos pacientes.
Por su efecto antiagregante plaquetario, está contraindicado como analgésico profiláctico antes o durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia. Inhibe la función plaquetaria, por lo que está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebrovascular posible o confirmada, pacientes sometidos a operaciones con riesgo importante de hemorragia, pacientes con hemostasia incompleta o en pacientes con alto riesgo de hemorragia.[cita requerida]
El ketorolaco inyectable está contraindicado para administración epidural o intratecal, pues contiene alcohol. No debe administrarse tampoco en niños en el postoperatorio de amigdalectomía.[cita requerida]
Farmacocinética editar
El metabolismo es a nivel hepático. La vida media en un adulto tiene un intervalo de 3,9 a 9,5 horas y en mayores de 72 años, de 4,7 a 8,6 horas.
La excreción es vía renal el 93% y biliar el 6,1%.
Uso médico editar
El ketorolaco está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 5 días) del dolor moderado a severo.[5]
Efectos adversos editar
La preocupación por la alta incidencia de efectos secundarios con ketorolaco trometamol ha causado su retirada (aparte de la formulación oftálmica) en varios países, mientras que en otros, su dosis y la duración máxima permitida del tratamiento se han visto reducidas. De 1990 a 1993, se reportaron en todo el mundo 97 reacciones con un desenlace fatal.
Tiene relación dosis-respuesta, con la dosis diaria promedio, con la hemorragia gastrointestinal y sangrado del lugar de la operación, y una asociación entre sangrado gastrointestinal y terapia durante más de cinco días. Se ha reportado reacciones alérgicas (reacciones anafilácticas, asma, broncoespasmo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell). Se han reportado retención de líquidos y edema con el uso de ketorolaco y por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con descompensación cardiaca, hipertensión o condiciones similares. Cuando se instila la formulación oftálmica puede dar lugar a un desagradable dolor quemante a corto plazo de 4-5 segundos. Otros efectos adversos son similares a los asociados con otros AINES.
En octubre de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) requirió que la etiqueta del medicamento se actualizara para todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para describir el riesgo de problemas renales en los bebés por nacer que resultan en un nivel bajo de líquido amniótico.[6] Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a las 20 semanas o más tarde del embarazo.[7]
Véase también editar
Referencias editar
- ↑ A., Sanoski, Cynthia; 1950-, Deglin, Judith Hopfer,. Davis's drug guide for nurses (en inglés). p. 730. ISBN 9780803657052. OCLC 951103542. Consultado el 22 de mayo de 2017.
- ↑ Physicians' desk reference 2017. (en inglés). Montvale, Nueva Jersey: PDR LLC. 2017. p. 474-475. ISBN 9781563638381. OCLC 965911517. Consultado el 22 de mayo de 2017.
- ↑ «Ketorolac».
- ↑ Vademecum del IQB
- ↑ «Ketorolac-tromethamine». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado el 3 de abril de 2011..
- ↑ Research, Center for Drug Evaluation and (27 de octubre de 2020). «FDA recommends avoiding use of NSAIDs in pregnancy at 20 weeks or later because they can result in low amniotic fluid». FDA (en inglés). Consultado el 19 de octubre de 2021.
- ↑ Commissioner, Office of the (16 de octubre de 2020). «FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications». FDA (en inglés). Consultado el 19 de octubre de 2021.
