Diferencia entre revisiones de «Artemisinina»

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En 2011, Tu Youyou fue premiada con el [[Premio Albert Lasker por Investigación Médica Clínica]] por su papel en el descubrimiento y desarrollo de la artemisina.<ref name="Miller2011"/><ref>Elizabeth Weise, [http://www.usatoday.com/tech/science/story/2011-09-12/lasker-awards/50371124/1 "'America's Nobel' awarded to Chinese scientist"], ''USA Today'', 12 September 2011, accessed September 12, 2011.</ref> y en 2015 con el [[Premio Nobel de Fisiología o Medicina]].<ref>{{cita noticia|apellidos1=Domínguez|nombre1=Nuño|título=El Nobel de Medicina premia terapias contra la malaria y otros parásitos|url=http://elpais.com/elpais/2015/10/05/ciencia/1444038288_822764.html|fechaacceso=5 de octubre de 2015|editorial=El País|fecha=5 de octubre de 2015}}</ref>
 
== Derivados de la artemisinina ==
 
La artemisinina y sus derivados son [[lactonas sesquiterpénicas]] que contienen un puente peróxido, responsable del mecanismo de acción de la droga. Se han desarrollado muchos [[derivados sintéticos]] de la artemisinina, siendo los más comunes:
* Artesunato
* Artemeter
* Dihidroartemisinina
* Ácido Artelínico
* Artenimol
* Artemotil
 
Todos ellos tienen mejor biodisponibilidad que la artemisinina y se utilizan clínicamente en terapias combinadas contra la malaria.
 
== Tratamiento con artemisinina ==
 
La artemisinina se dirige a los parásitos dentro del ciclo de ''Plasmodium falciparum'' en la [[fase eritrocítica]] de la infección. En sangre, la artemisinina se hidroliza completamente a [[dihidroartemisinina]], que tiene una vida media aproximada de una hora en plasma. Una dosificación de una ó dos veces al día resulta en una reducción de cuatro órdenes de magnitud de la biomasa del parásito asexual por 48h de tratamiento.
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El uso de este medicamento en sí mismo como [[monoterapia]], contradice las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud (OMS) ya que contribuye a un desarroll más rápido de una resistencia al fármaco.
 
== Resistencia a la artemisinina ==
 
Los primeros informes de la evidencia clínica a la disminución de la sensibilidad a la artemisinina se detectaron por primera vez en [[Pailin]], Camboya occidental (sudeste asiático) en 2008.<ref>{{cita publicación | pmid = 19064625| año = 2008| autor1 = Noedl| first1 = H| título = Evidence of artemisinin-resistant malaria in western Cambodia| publicación = New England Journal of Medicine| volumen = 359| número = 24| páginas = 2619–20| last2 = Se| first2 = Y| last3 = Schaecher| first3 = K| last4 = Smith| first4 = B. L.| last5 = Socheat| first5 = D| last6 = Fukuda| first6 = M. M.| autor7 = Artemisinin Resistance in Cambodia 1 (ARC1) Study Consortium| doi = 10.1056/NEJMc0805011}}</ref><ref>{{Cita publicación|título = Artemisinin Resistance in Plasmodium falciparum Malaria|url = http://dx.doi.org/10.1056/NEJMoa0808859|publicación = New England Journal of Medicine|fecha = 30 de julio de 2009|fechaacceso = 3 de diciembre de 2015|issn = 0028-4793|pmc = 3495232|pmid = 19641202|páginas = 455-467|volumen = 361|número = 5|doi = 10.1056/NEJMoa0808859|nombre = Arjen M.|apellidos = Dondorp|nombre2 = François|apellidos2 = Nosten|nombre3 = Poravuth|apellidos3 = Yi|nombre4 = Debashish|apellidos4 = Das|nombre5 = Aung Phae|apellidos5 = Phyo|nombre6 = Joel|apellidos6 = Tarning|nombre7 = Khin Maung|apellidos7 = Lwin|nombre8 = Frederic|apellidos8 = Ariey|nombre9 = Warunee|apellidos9 = Hanpithakpong}}</ref>
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La OMS aboga por el uso racional de los medicamentos antimaláricos y reconoce el papel crucial de los trabajadores sanitarios de la comunidad en la reducción de la malaria en la región.
 
== Estudios de genotipado y fenotipado ==
 
Se han realizado diferentes estudios de genotipado y fenotipado para localizar una [[región del genoma]] en el que resida la resistencia de artemisinina. Para ello se llevaron a cabo estudios poblacionales en el sudeste asiático desde 2001 a 2010, que intentan encontrar una región del genoma donde subyace la resistencia de artemisinina en Malaria.
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Las conclusiones de estos estudios son:
 
* En el cromosoma 1 [[no existe asociación]] con el gen de la ATPase6.
* Se identifican cinco [[genes asociados a resistencias]] en otros fármacos: pfcrt, dhfr, pfmdr1, dhps and GTP-cyclohydrolase I.
* Identifican tres zonas de posible asociación a esta resistencia, en los [[cromosomas 6, 13 y 14]].
* La región localizada en el [[cromosoma 13]], contiene varios genes candidatos y está asociada con la variación en el [[aclaramiento]] del parásito.
== Anticancerígeno ==
A principios de los [[años 1990]] se descubrió que la artemisinina tenía actividad [[Anticancerígeno|anticancerígena]]. En 2019 se elucidó el mecanismo molecular que permite esta actividad: el artesunato (un derivado de la artemisinina) interfiere con una [[proteína]] reguladora del ciclo natural de [[muerte celular]].<ref>{{Cita noticia|apellidos=Madhusoodanan|nombre=Jyoti|título=Panning for proteins identifies a malaria drug’s cancer target|url=https://cen.acs.org/biological-chemistry/cancer/Panning-proteins-identifies-malaria-drugs/97/web/2019/04|fecha=2 de abril de 2019-04-02|fechaacceso=|periódico=Chemical & Engineering News|ubicación=|página=|número=}}</ref>
 
== Véase también ==
* [[Amorpha-4,11-dieno]]
 
== Referencias ==
{{listaref}}
 
[[Categoría:Antipalúdicos]]
 
* Deplaine, G., et al. (2011) Artesunate Tolerance in Transgenic ''Plasmodium falciparum'' Parasites Overexpressing a Tryptophan-Rich Protein. ''Antimicrobial Agents and Chemotherapy'' 55, 2576-2584.
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* Mok, S. et al. (2011) Artemisinin resistance in ''Plasmodium falciparum'' is associated with an altered temporal pattern of transcription. ''BMC Genomics'' 12, 391.
 
[[Categoría:Antipalúdicos]]