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Como la mayoría de los [[metabolito secundario|metabolitos secundarios]] [[farmacología|farmacológicamente]] activos de las plantas, se cree que el THC de la cannabis está involucrado en el mecanismo de autodefensa de la planta, tal vez contra [[herbívoro]]s,<ref name=Pate1994>{{cita publicación |apellido= Pate |nombre= D.W. |año= 1994 |título= Chemical ecology of Cannabis |publicación= J. Int. Hemp Assoc |volumen= 1 |número= 29 |páginas= 32–37 |url= http://www.kew.org/kbd/detailedresult.do?id=91816 |fechaacceso= 7 de febrero de 2011 |urlarchivo= https://web.archive.org/web/20200327220952/http://www.kew.org/kbd/detailedresult.do?id=91816 |fechaarchivo= 27 de marzo de 2020 }}</ref> pero por ahora aún se desconoce su función. El THC también posee altas propiedades de absorción de [[radiación ultravioleta|UV-B]] (280–315 nm); se ha sugerido que podría proteger a la planta de la exposición nociva de la radiación UV.<ref name=Pate1983>{{cita publicación |apellido= Pate |nombre= D.W. |año= 1983 |título= Possible role of ultraviolet radiation in evolution of Cannabis chemotypes |publicación= Economic Botany |volumen= 37 |páginas= 396–405 |doi = 10.1007/BF02904200 }}</ref><ref name=Lydon1987a>{{cita publicación |apellido= Lydon |nombre= J | coautores = A.H. Teramura |año= 1987 |publicación= Phytochemistry |volumen=26 |páginas=1216 |doi= 10.1016/S0031-9422(00)82388-2 |título= Photochemical decomposition of cannabidiol in its resin base }}</ref><ref name=Lydon1987b>{{cita publicación |apellido= Lydon |nombre= J | autor2 = A.H. Teramura| autor3 = C.B. Coffman |año=1987 |publicación= Photochem. Photobiol. A |volumen = 46 |páginas= 201 |doi= 10.1111/j.1751-1097.1987.tb04757.x |título= UV-B radiation effects on photosynthesis, growth and cannabinoid production of two Cannabis sativa chemotypes}}</ref>
 
Sus efectos farmacológicos son el resultado de su vinculación con los receptores específicos CB1 Yy CB2, situados tanto en el [[cerebro]] como en diversas partes del cuerpo como (pulmones, hígado y riñones). Dado que el cuerpo no produce naturalmente [[cannabinoides]], los investigadores comenzaron por averiguar cuál es la sustancia natural que se enlaza con estos receptores, lo que llevó al descubrimiento de la [[anandamida]] y de otras sustancias implicadas en este proceso.
 
Probablemente sea su afinidad con las sustancias [[lipófilo|lipofílicas]] lo que haga que el THC se adhiera a la membrana de las células (principalmente neuronales).
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