Diferencia entre revisiones de «Receptor 5-HT1A»

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{{DISPLAYTITLE: Receptor 5-HT<sub>1A</sub>}}
{{Ficha de proteína GNF
| Name = receptores de 5-hidroxitriptamina (serotonina) 1A, G-acoplado a proteínas
| image =
| image_source =
| PDB =
| HGNCid = 5286
| MGIid = 96273
| Symbol = HTR1A
| AltSymbols =; 5-HT-1A; 5-HT1A; 5HT1a; ADRB2RL1; ADRBRL1; G-21
| IUPHAR = yes
| ChEMBL = 214
| OMIM = 109760
| ECnumber =
| Homologene = 20148
| GeneAtlas_image1 = PBB_GE_HTR1A_221351_at_tn.png
| GeneAtlas_image2 =
| GeneAtlas_image3 =
| Protein_domain_image =
| Function = {{GNF_GO|id=GO:0004871 |text = Actividad de señal transductora}} {{GNF_GO|id=GO:0004872 |text = Actividad del receptor}} {{GNF_GO|id=GO:0004930 |text = Actividad del receptor G-acoplado a proteínas}} {{GNF_GO|id=GO:0004993 |text = Actividad del receptor de serotonina}} {{GNF_GO|id=GO:0008144 |text = Unión a fármaco}} {{GNF_GO|id=GO:0051378 |text = Unión a serotonina}}
| Component = {{GNF_GO|id=GO:0005886 |text = Membrana plasmática}} {{GNF_GO|id=GO:0005887 |text = Integral a la membrana plasmática}} {{GNF_GO|id=GO:0043203 |text = Axón loma}}
| Process = {{GNF_GO|id=GO:0007186 |text = Vías de señalización del receptor G-acoplado a proteínas}} {{GNF_GO|id=GO:0007198 |text = Inhibición de la actividad de la adenilciclasa por las vías de señalización del receptor de serotonina}} {{GNF_GO|id=GO:0007210 |text = Vías de señalización del receptor de serotonina}} {{GNF_GO|id=GO:0007610 |text = Comportamiento}} {{GNF_GO|id=GO:0008284 |text = Regulación positiva de la proliferación celular}} {{GNF_GO|id=GO:0060259 |text = Regulación de la conducta alimentaria}}
| Hs_EntrezGene = 3350
| Hs_Ensembl = ENSG00000178394
| Hs_RefseqmRNA = NM_000524.2
| Hs_RefseqProtein = NP_000515.2
| Hs_GenLoc_db = hg19
| Hs_GenLoc_chr = 5
| Hs_GenLoc_start = 63256183
| Hs_GenLoc_end = 63258334
| Hs_Uniprot = P08908
| Mm_EntrezGene = 15550
| Mm_Ensembl = ENSMUSG00000021721
| Mm_RefseqmRNA = NM_008308.4
| Mm_RefseqProtein = NP_032334.2
| Mm_GenLoc_db = mm9
| Mm_GenLoc_chr = 13
| Mm_GenLoc_start = 106233773
| Mm_GenLoc_end = 106238213
| Mm_Uniprot = Q64264
}}
 
El '''receptor5 5-HT<sub>1A</sub>''' es un subtipo de [[receptor 5-HT]] que une a los [[Neurotransmisor|neurotrasmisores]] de [[serotonina]] [[Endógeno|endógenos]] (5-hidroxitriptamina, 5-HT). Este es un [[receptor acoplado de proteína G]] (RAPG) que se acopla al [[Gi subunidad alfa|G<sub>i</sub>/G<sub>o</sub>]] y media en la [[neurotrasmisión]] [[Potencial postsináptico inhibitorio|inhibitoria]]. El ''HTR1A'' denota el [[gen]] [[humano]] de codificación para el [[Receptor celular|receptor]].<ref name="pmid2591972">{{cita publicación | autor = Gilliam TC, Freimer NB, Kaufmann CA, Powchik PP, Bassett AS, Bengtsson U, Wasmuth JJ | título = Deletion mapping of DNA markers to a region of chromosome 5 that cosegregates with schizophrenia | publicación = Genomics | volumen = 5 | número = 4 | páginas = 940–4 | fecha=November 1989| pmid = 2591972 | doi = 10.1016/0888-7543(89)90138-9 }}</ref><ref name="entrez">{{cita web | título = Entrez Gene: HTR1A 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1A | url = http://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez?Db=gene&Cmd=ShowDetailView&TermToSearch=3350 }}</ref>
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Como se mencionó anteriormente, algunos de los antipsicóticos atípicos son agonistas parciales del receptor 5-HT<sub>1A</sub>, y esta propiedad se ha demostrado para mejorar su eficacia clínica.<ref name="pmid15189766"/><ref name="pmid10924666">{{cita publicación | autor = Rollema H, Lu Y, Schmidt AW, Sprouse JS, Zorn SH. | título = 5-HT(1A) receptor activation contributes to ziprasidone-induced dopamine release in the rat prefrontal cortex | publicación = Biol Psychiatry. | volumen = 48 | número = 3 | páginas = 229–237 | año = 2000 | pmid = 10924666 | doi = 10.1016/S0006-3223(00)00850-7 }}</ref><ref name="pmid9456005">{{cita publicación | autor = Rollema H, Lu Y, Schmidt AW, Zorn SH. | título = Clozapine increases dopamine release in prefrontal cortex by 5-HT1A receptor activation | publicación = Eur J Pharmacol. | volumen = 338 | número = 2 | páginas = R3–5 | año = 1997 | pmid = 9456005 | doi = 10.1016/S0014-2999(97)81951-6 }}</ref> La mejora de la liberación de dopamina en estas áreas también pueden desempeñar un papel importante en los efectos antidepresivos y ansiolíticos visto tras la activación postsináptica de los receptores 5-HT<sub>1A</sub>.<ref name="pmid11792466">{{cita publicación | autor = Yoshino T, Nisijima K, Katoh S, Yui K, Nakamura M | título = Tandospirone potentiates the fluoxetine-induced increases in extracellular dopamine via 5-HT(1A) receptors in the rat medial frontal cortex | publicación = Neurochemistry International | volumen = 40 | número = 4 | páginas = 355–60 | fecha=April 2002| pmid = 11792466 | doi = 10.1016/S0197-0186(01)00079-1| url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0197018601000791}}</ref><ref name="pmid1681449">{{cita publicación | autor = Chojnacka-Wójcik E, Tatarczyńska E, Gołembiowska K, Przegaliński E | título = Involvement of 5-HT1A receptors in the antidepressant-like activity of gepirone in the forced swimming test in rats | publicación = Neuropharmacology | volumen = 30 | número = 7 | páginas = 711–7 | fecha=July 1991| pmid = 1681449 | doi = 10.1016/0028-3908(91)90178-E}}</ref>
 
La activación de los receptores 5-HT<sub>1A</sub> han demostrado que deterioran el proceso [[Cognición|cognitivo]], el [[aprendizaje]] y la [[memoria (proceso)|memoria]] mediante la inhibición de la liberación de [[glutamato]] y la [[acetilcolina]] en las diversas áreas del cerebro.<ref name="pmid18394726">{{cita publicación | autor = Ogren SO, Eriksson TM, Elvander-Tottie E, D'Addario C, Ekström JC, Svenningsson P, Meister B, Kehr J, Stiedl O | título = The role of 5-HT(1A) receptors in learning and memory | publicación = Behav Brain Res. | volumen = 195 | número = 1 | páginas = 54–77 | año = 2008 | pmid = 18394726 | doi = 10.1016/j.bbr.2008.02.023 }}</ref> Por el contrario, los [[antagonista (bioquímica)|antagonista]]s del receptor 5-HT<sub>1A</sub> como el [[lecozotan]] han demostrado que facilitan ciertos tipos de aprendizaje y de memoria en roedores, y como resultado, se están desarrollando como nuevos tratamientos para la [[enfermedad de Alzheimer]].<ref>{{cita publicación | autor = H. Spreitzer | fecha = 13 de agosto de 2008 | título = Neue Wirkstoffe - Lecozotan | publicación = Österreichische Apothekerzeitung | número = 17/2007 | páginas = 805 | idioma = German }}</ref>
 
Otros efectos de la activación de 5-HT<sub>1A</sub> incluye disminución de la [[agresión]] o incremento del comportamiento serenic,<ref name="pmid16310183">{{cita publicación | autor = de Boer SF, Koolhaas JM | título = 5-HT1A and 5-HT1B receptor agonists and aggression: a pharmacological challenge of the serotonin deficiency hypothesis | publicación = Eur J Pharmacol. | volumen = 526 | número = 1–3 | páginas = 125–39 | año = 2005 | pmid = 16310183 | doi = 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 }}</ref><ref name="pmid2091890">{{cita publicación | autor = Olivier B, Mos J, Rasmussen D. | título = Behavioural pharmacology of the serenic, eltoprazine | publicación = Drug Metabol Drug Interact. | volumen = 8 | número = 1–2 | páginas = 31–83 | año = 1990 | pmid = 2091890 | doi = 10.1515/DMDI.1990.8.1-2.31 | last2 = Mos | last3 = Rasmussen }}</ref> mayor [[sociabilidad]],<ref name="pmid17383105">{{cita publicación | autor = Thompson MR, Callaghan PD, Hunt GE, Cornish JL, McGregor IS | título = A role for oxytocin and 5-HT(1A) receptors in the prosocial effects of 3,4 methylenedioxymethamphetamine ("ecstasy") | publicación = Neuroscience | volumen = 146 | número = 2 | páginas = 509–14 | año = 2007 | pmid = 17383105 | doi = 10.1016/j.neuroscience.2007.02.032 }}</ref> disminución de la [[impulsividad]],<ref name="pmid15688093">{{cita publicación | autor = Winstanley CA, Theobald DE, Dalley JW, Robbins TW. | título = Interactions between serotonin and dopamine in the control of impulsive choice in rats: therapeutic implications for impulse control disorders | publicación = Neuropsychopharmacology. | volumen = 30 | número = 4 | páginas = 669–682 | año = 2005 | pmid = 15688093 | doi = 10.1038/sj.npp.1300610 }}</ref> inhibición de la conducta [[Adicción|adictiva]],<ref name="pmid7862892">{{cita publicación | autor = Tomkins DM, Higgins GA, Sellers EM | título = Low doses of the 5-HT1A agonist 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)-tetralin (8-OH DPAT) increase ethanol intake | publicación = Psychopharmacology (Berl). | volumen = 115 | número = 1–2 | páginas = 173–9 | año = 1994 | pmid = 7862892 | doi = 10.1007/BF02244769 }}</ref><ref name="pmid17316955">{{cita publicación | autor = Müller CP, Carey RJ, Huston JP, De Souza Silva MA | título = Serotonin and psychostimulant addiction: focus on 5-HT1A-receptors | publicación = Prog Neurobiol. | volumen = 81 | número = 3 | páginas = 133–78 | año = 2007 | pmid = 17316955 | doi = 10.1016/j.pneurobio.2007.01.001 }}</ref><ref name="pmid15713268">{{cita publicación | autor = Carey RJ, DePalma G, Damianopoulos E, Shanahan A, Müller CP, Huston JP | título = Evidence that the 5-HT1A autoreceptor is an important pharmacological target for the modulation of cocaine behavioral stimulant effects | publicación = Brain Res. | volumen = 1034 | número = 1–2 | páginas = 162–71 | año = 2005 | pmid = 15713268 | doi = 10.1016/j.brainres.2004.12.012 }}</ref> la facilitación de la [[Comportamiento sexual humano|conducta sexual]] y la [[excitación]],<ref name="pmid8981617">{{cita publicación | autor = Fernández-Guasti A, Rodríguez-Manzo G | título = 8-OH-DPAT and male rat sexual behavior: partial blockade by noradrenergic lesion and sexual exhaustion | publicación = Pharmacology, Biochemistry, and Behavior | volumen = 56 | número = 1 | páginas = 111–6 | fecha=January 1997| pmid = 8981617 | doi = 10.1016/S0091-3057(96)00165-7 }}</ref><ref name="pmid9228408">{{cita publicación | autor = Haensel SM, Slob AK | título = Flesinoxan: a prosexual drug for male rats | publicación = European Journal of Pharmacology | volumen = 330 | número = 1 | páginas = 1–9 | fecha=July 1997| pmid = 9228408 | doi = 10.1016/S0014-2999(97)00170-2| url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0014-2999(97)00170-2}}</ref> inhibición de la erección del pene,<ref name="pmid1357709">{{cita publicación | autor = Simon P, Guardiola B, Bizot-Espiard J, Schiavi P, Costentin J | título = 5-HT1A receptor agonists prevent in rats the yawning and penile erections induced by direct dopamine agonists | publicación = Psychopharmacology | volumen = 108 | número = 1–2 | páginas = 47–50 | año = 1992 | pmid = 1357709 | doi = 10.1007/BF02245284}}</ref><ref name="pmid9085055">{{cita publicación | autor = Millan MJ, Perrin-Monneyron S | título = Potentiation of fluoxetine-induced penile erections by combined blockade of 5-HT1A and 5-HT1B receptors | publicación = Eur J Pharmacol. | volumen = 321 | número = 3 | páginas = 11–3 | año = 1997 | pmid = 9085055 | doi = 10.1016/S0014-2999(97)00050-2 }}</ref> disminución de la ingesta de alimentos o la [[anorexia]],<ref name="pmid17609739">{{cita publicación | autor = Ebenezer IS, Arkle MJ, Tite RM | título = 8-Hydroxy-2-(di-n-propylamino)-tetralin inhibits food intake in fasted rats by an action at 5-HT1A receptors | publicación = Methods Find Exp Clin Pharmacol. | volumen = 29 | número = 4 | páginas = 269–72 | año = 1998 | pmid = 17609739 | doi = 10.1358/mf.2007.29.4.1075362 }}</ref> prolongación de la latencia del [[sueño]] [[MOR]],<ref name="pmid10607047">{{cita publicación | autor = Monti JM, Jantos H | título = Dose-dependent effects of the 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT on sleep and wakefulness in the rat | publicación = J Sleep Res. | volumen = 1 | número = 3 | páginas = 169–175 | año = 1992 | pmid = 10607047 | doi = 10.1111/j.1365-2869.1992.tb00033.x }}</ref><ref>{{cita publicación | autor = Marc Ansseau, William Pitchot, Antonio Gonzalez Moreno, Jacques Wauthy, Patrick Papart | título = Pilot study of flesinoxan, a 5-HT1A agonist, in major depression: Effects on sleep REM latency and body temperature | publicación = Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental | volumen = 8 | número = 4 | páginas = 279–283 | año = 2004 | url = http://www3.interscience.wiley.com/journal/109710934/abstract | doi = 10.1002/hup.470080407 }}</ref> y la [[respiración]] mejorada o [[hiperventilación]] y la inversión de la depresión respiratoria inducida por [[opioides]].<ref name="pmid16166206">{{cita publicación | autor = Meyer LC, Fuller A, Mitchell D | título = Zacopride and 8-OH-DPAT reverse opioid-induced respiratory depression and hypoxia but not catatonic immobilization in goats | publicación = American Journal of Physiology. Regulatory, Integrative and Comparative Physiology | volumen = 290 | número = 2 | páginas = R405–13 | fecha=February 2006| pmid = 16166206 | doi = 10.1152/ajpregu.00440.2005 }}</ref>
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== Referencias ==
{{listaref|2}}
 
[[Categoría:Proteínas humanas]]