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El '''zanamivir''' es un [[inhibidor]] de la [[neuraminidasa]] utilizado en el tratamiento de la gripe común y en la [[profilaxis]] del virus [[Influenzavirus A|A]] y [[Influenzavirus B|B]]. Asimismo ayuda a reducir la duración de los síntomas y evita la propagación de la enfermedad.
Fue el primer inhibidor de la neuraminidasa distribuido comercialmente. Actualmente eslo comercializado porcomercializa [[Glaxo Smith Kline]] bajo la marca '''Relenza'''.
== Desarrollo ==
El zanamivir fuese descubiertodescubrió en [[1989]] como una medicación inhibidora de la [[neuraminidasa]], indicada para el tratamiento y control de la [[gripe]].
Este medicamento fue desarrollado por un grupo de científicos del Colegio Victoriano Farmacéutico de la [[Universidad Monash]], en [[Melbourne]], [[Australia]]. El equipo estaba dirigido por Mark von Itzstein en asociación con el Commonwealth Scientific and Industrial Research Organisation - CSIRO. El descubrimiento del zanamivir fue parte del proyecto de la'''Biota''', una compañía farmacéutica australiana en [[biotecnología]]; '''Biota''', para desarrollar agentes antivirales pormediante víadiseño racional de droga racionaldrogas.
La aprobación dedel Zanamivirzanamivir para su distribución comercial en [[Estados Unidos]] se llevó a cabo en medio de una controversia, ya que en [[1999]] un comité de la [[FDA]] diolo rechazó por 13 votos -contra 4- para la '''no''' aprobación del medicamento, debido a que habíala insuficiente información sobre su eficacia y seguridad. PosteriormenteSe fueaprobó aprobadoposteriormente ese mismo año.
== Trasfondo ==
La [[gripe]], también denominada recientemente,(1992)DRAE como '''influenza''' (DRAE, es1992), causadala porcausa un virus que ataca a las células respiratorias del cuerposistema respiratorio humano y daña los conductos del [[tracto respiratorio]], produciendo su [[inflamación]]. Se esparceextiende rápidamente al replicarse asimismo en las células huéspedesinfectadas, produciendo miles de copias del virus en un corto período. En aproximadamente una hora puede destruir la célula huéspedinfectada y esparcirpropagar sus replicasréplicas dentropor delel cuerpoorganismo en busca de nuevas células. Para algunas personas la gripe y sus complicaciones pueden ser muy seriasseveras e incluso fatales.
Las cepas A y B del virus de la [[gripe]] causan enfermedad, sin embargo la A es la más violenta. Esta última es la responsable tanto de la [[gripe]] estacional como de la pandémica (ej. [[gripe española]] de [[1918]]) mientras que la cepa B no causa pandemias. Entre 1999 y 2000, nueve brotes de cepa A causaron muchas muertes en [[Inglaterra]] y [[Gales]] en comparación con sólo cuatro brotes de la B.
Zanamivir es parte de un grupo de medicamentos que inhiben la [[neuroaminidasaneuraminidasa]]. Estos fueronse diseñadosdiseñaron para atacar a las células huéspedes infectadas, previniendoevitando así sula dispersión del virus hacia otras y reduciendo el tiempo de vida dentro del organismo.
== Avance ==
En [[1990]] la licencia del '''zanamivir''' fue vendida a la compañía Glaxo (actualmente, que ahora es conocida como [[Glaxo Smith Kline]] –o GSK). En [[1999]] el producto fue aprobado para su venta comercial en los [[Estados Unidos]] y subsecuentemente hase sidoha registrado en más de 70 países.
[[Tamiflu]], el principal competidor de zanamivir, mediantemostró estudiosmenor realizadoseficacia enpara el 2006,tratamiento demostróde nola sergripe, tansegún efectivoestudios pararealizados elen tratamiento de la gripe2006. Debido a este informe, en agosto delde [[2006]] [[Alemania]] anunció que compraría 1.,7 millones de dosis de Relenza como parte de sus medidas de prevención contra la [[influenza aviar|gripe aviar]].
== Cualidades terapéuticas ==
{{publicidad}}
El zanamivir demostróha demostrado ser un inhibidor potente y efectivo inhibidoreficaz de la neuroamidasaneuraminidasa; ''aislando el sitio activo de la proteína del [[virus]], haciéndole imposible escapar de su célula huésped y previniendo su dispersión''. Es también un inhibidor de la replicación del virus en pruebas ''in vitro'' e ''in vivo'', aunque no necesariamente significa que sea un exitoso tratamiento de la influenza en un organismo humano. En pruebas clínicas, se encontró que el zanamivir es capaz de reducir el tiempo de malestar a 1.,5 días con una terapia iniciada dentro de las primeras 48 horas iniciales de los síntomas.
Zanamivir es un tratamiento seguro y eficaz tratamiento de la gripe, pero debe ser administrado en cuanto aparecen los primeros síntomas. Lo ideal es que sea dentro de las primeras 6 a 12 horas. En algunos países este medicamento se consigue únicamente con una prescripción médica y usualmente este tiempo es crucial para su efectividad.
== Limitaciones ==
Una limitante es la pobre [[biodisponibilidad]] oral del zanamivir. Esto significa que una administración oral es imposible, limitándose a vías de administración alternas (su uso en personas de edad avanzada puede producir bronco espasmosbroncoespasmos). Consecuentemente el zanamivir esse administradoadministra por '''inhalación''', a pesar de algunas objeciones por parte de la comunidad científica.
Zanamivir es un [[medicamento]] específico para el virus de la gripe con una baja afectacióninfluencia alsobre el [[sistema circulatorio]]. Asimismo no muestra signos de resistencia viral, sin embargo, debido a la ausencia de información específica sobre su toxicidad, la [[FDA]] no permite su uso en niños menores de 7 años.
Debido a que la mayoría de los pacientes prefierenprefiere una dosis oral, el zanamivir no ha tenido una grantanta popularidad, tal como la posee el [[oseltamivir]]. Los pedidos de [[Tamiflu]] por parte del [[Reino Unido]], [[Francia]] y otros países, con el objetivo de cubrir las necesidades del 20% o más de su población, hahan puesto a [[Roche]] al límite de su capacidad de producción. Sin embargo, zanamivir, siendo el primer inhibidor de la neuroamidasa en distribución comercial, posee un 1% del mercado de medicamentos.
De acuerdo con estudios clínicos y metaanálisis, el tratamiento con los inhibidores de la neuroaminidasaneuraminidasa proveeproporciona "pequeños efectos benéficos en el alivio de los síntomas".<ref name="Jefferson">Jefferson T, Demicheli V, Rivetti D, JonesM, Di Pietrantonj C, Rivetti A.
"Antivirals for influenza in healthy adults: systematic review" Lancet 2006;367:303-13.</ref> Oseltamivir ("Tamiflu") y zanamivir ("Relenza") apenas provocan una pequeña reducción en la duración de los síntomas, del orden de 12 horas promedio<ref>Véase, ''inter alia'', Burch J, Corbett M, Stock C, Nicholson K, Elliot AJ, Duffy S, Westwood M, Palmer S, Stewart L. "Prescription of anti-influenza drugs for healthy adults: a systematic review and meta-analysis". ''The Lancet Infectious Diseases'' 2009 DOI:10.1016/S1473-3099(09)70199-9; Burch J, Paulden M, Conti S, Stock C, Corbett M, Welton N, Ades AE, Sutton A, Cooper N, Elliot AJ, Nicholson K, Duffy S, McKenna C, Stewart L, Westwood M, Palmer S. "Antiviral drugs for the treatment of influenza: A Systematic Review and Economic Evaluation." ''Health Technology Assessment'' 2009; 13(58):1–290, DOI:10.3310/hta13580.</ref> El estudio de Shun-Shin ''et al'' concluye:
{{cita
== Efectos secundarios ==
* '''Raramente''': [[convulsión|convulsiones]], elevación del pulso cardiaco, sensibilidad a la luz solarfotosensibilidad, dolor, lagrimeo, dolor de articulaciones, problemas de [[respiración]], debilidad general.
* '''Menos comunes''': problema temporal de audición, escurrimientogoteo nasal, [[diarrea]], infecciones de [[garganta]], [[dolor de cabeza]], [[náusea]]s, [[dolor]], [[vómito]].
== Notas ==
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