Las proteasas de la serina se sintetizan en una forma inactiva, más grande, que permite que sean transportadas a su lugar de acción sin causar ningún daño a los tejidos por los que debe pasar. La quimotripsina se sintetiza por [[biosíntesis proteica]] como un [[Precursor químico|precursor]] denominado [[quimotripsinógeno]] enzimáticamente inactivo. Se rompe por acción de la [[tripsina]] en dos partes que permanecen unidas por un enlace S-S, y estas moléculas de quimotripsinógeno pueden activar a otras eliminando dos pequeños péptidos en una ''trans''-proteolisis. La [[molécula]] resultante es una quimotripsina activa, una molécula tri[[péptido|peptídica]] interconectada por enlaces disulfuro.
