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La biosíntesis de catecolaminas es un proceso muy regulado. La regulación a largo plazo suele implicar la cantidad de enzimas reguladoras. Regula la cantidad de tirosina hidroxilasa, y la cantidad de dopamina β-hidroxilasa. A veces se necesitan cambios a corto plazo, y se regulan por mecanismos distintos:
* La enzima que cataliza la etapa limitante de velocidad (tirosina hidroxilasa) es inhibida por Dopa y dopamina, porque compiten con la biopterina por los sitios de unión.
* Regulación de la tirosina hidroxilasa por fosforilación. En cada subunidad hay residuos de [[serina]] (posiciones 8, 19, 31, 40) que se fosforilan. Los residuos 19 y 40 de serina causan un incremento más importante de la actividad al ser forforiladosfosforilados. El residuosresiduo 40 se fosforila sobre todo por la proteína quinasa A, y el 10 por la CAM quinasa II. La despolarización del terminal aumenta la actividad de la tirosina hidroxilasa, ya que entra [[calcio]] que activa las enzimas quinasas. Una vez las catecolaminas se han sintetizado se produce el almacenamiento en el interior de vesículas sinápticas conocidas como vesículas granulares o de núcleo denso. En el interior de las vesículas se encuentran unas sustancias llamadas cromograminas, calcio y [[Adenosín trifosfato|ATP]] en alta concentración (1000 mM). Las catecolaminas están formandoforman complejo con las cromograminas. También está la dopamina β-hidroxilasa, por lo cual la síntesis de noradrenalina tiene lugar en el interior de la vesícula, al menos en parte. El sistema por el que entran las catecolaminas en las vesículas es un sistema [[antiporte]] con protones. El gradiente de protones necesario lo realiza una protón-ATPasa bombeando al interior protones, por lo que el [[pH]] es de 5,5 aproximadamente. Este sistema de captación tiene amplia especificidad de sustrato. De manera que pueden competir con las catecolaminas endógenas.
 
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