Clocinizina

Clocinizina es un antihistamínico de primera generación de la clase de la fenilpiperazina

Clocinizina
Nombre (IUPAC) sistemático
1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-[(E)-3-phenylprop-2-enyl]piperazine
Identificadores
Número CAS	298-55-5
PubChem	5375618
ChemSpider	4525064
UNII	8HQJ711KH8
Datos químicos
Fórmula	C26H27N2Cl
Peso mol.	402.96 g/mol
SMILES Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)C\C=C\c4ccccc4
InChI InChI=1/C26H27ClN2/c27-25-15-13-24(14-16-25)26(23-11-5-2-6-12-23)29-20-18-28(19-21-29)17-7-10-22-8-3-1-4-9-22/h1-16,26H,17-21H2/b10-7+ Key: ZSQANMZWGKYDER-JXMROGBWBJ
Datos clínicos
Vías de adm.	Oral

Acción y mecanismo

Antialérgico y Antagonista histaminergico H1. La clocinizina es un derivado piperazínico que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.

La clocinizina es un antagonista H1 inespecífico, por lo que es capaz de antagonizar a otros receptores como los colinérgicos centrales y periféricos. Al atravesar la barrera hematoencefálica y bloquear receptores H1 y muscarínicos va a dar lugar a sedación.

Farmacocínetica

Vía oral:

• Absorción: Tras su administración oral se absorbe con facilidad en el intestino, comenzando los efectos al cabo de 15-60 minutos.
• Metabolismo: La clocinizina se metaboliza intensamente a nivel hepático, y en menor medida a nivel renal.
• Eliminación: La clocinizina se elimina por metabolismo y posterior excreción de los metabolitos en orina.

Indicaciones

• Alergiasː Tratamiento sintomático y temporal de procesos alérgicos producidos por el polen de las plantas, animales domésticos, polvo u otros agentes alergénicos, y que cursen con Rinitis alérgica estacional y perenne, conjuntivitis alérgica o urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
• Crisis Asmática. Algunos antihistamínicos H1 podrían empeorar el asma debido a sus efectos anticolinérgicos, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis aguda.

Precauciones

• Insuficiencia hepática. La clocinizina se elimina mediante metabolismo, por lo que se recomienda extremar las precauciones en pacientes con insuficiencia hepática.
• Pacientes aquejados de glaucoma, hipertrofia prostática u obstrucción e la vejiga urinaria, hipertensión arterial, arritmias cardiacas, Miastenia gravis, Úlcera péptica estenosante u obstrucción intestinal. Debido a los efectos anticolinérgicos de la clocinizina, se podría producir un agravamiento de estos cuadros, por lo que se recomienda extremar las precauciones y suspender el tratamiento en caso de que se produjese un empeoramiento.
• Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como asma, Enfisema pulmonar o Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Según algunos autores, los antihistamínicos H1 podrían disminuir el volumen de las secreciones bronquiales, aumentando su viscosidad, debido a sus efectos anticolinérgicos, por lo que podrían agravar estos cuadros. Sin embargo, no existen demasiadas evidencias clínicas, a pesar de lo cual, se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes. Por regla general, no se recomienda su utilización en pacientes con crisis asmáticas (Véase Contraindicaciones).
• Epilepsia. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
• Fotosensibilidad. Algunos antihistamínicos podrían dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares

Véase también

• Fenilpiperazina (en inglés)
• Fenilpropanolamina

• Datos: Q5134770
• Multimedia: Clocinizine / Q5134770