Meclizina

synthroid 75mg

Conocido como Meclizine o meclozina es un antihistamínico considerado como un antiemético.

ClasificaciónEditar

La meclizina es un antihistamínico de primera generación del tipo de piperazina. Es estructural y farmacológicamente similar a la buclizina, ciclizina e hidroxicina, pero tiene una vida media más corta de seis horas comparado a la ciclizina e hidroxicina con vidas medias de 20 horas (la vida media no debe que ser confundida con la duración). Es utilizado como un antivertigo/agente antiemetico, específicamente en la prevención y tratamiento de náusea, vómito, y mareo asociado con cinetosis.[1]​ La meclizina a veces es combinado con opioides, especialmente con algunos de la clase de cadena abierta como son metadona, dextropropoxifeno, y dipipanona.

Mecanismo de acciónEditar

La meclizina es un antagonista de receptores H1. Posee efectos anticolinérgicos, depresión del sistema nervioso central, y efectos anestésicos locales. Sus efectos antieméticos y de antivertigo no son plenamente comprendidos, pero su propiedades anticolinérgicas centrales son parcialmente responsables. El fármaco deprime la excitabilidad del laberinto y la estimulación vestibular, y pueda afectar la zona gatillo quimicorreceptora medular.[1]​ La meclizina también es un antagonista de dopamina en receptores parecidos a D1 y D2, pero no causa catalepsia en ratones, quizás debido a su actividad anticolinérgica.[cita requerida][2]

UsosEditar

La meclizina está aprobada por la FDA para tratar síntomas de cinetosis y para el manejo del vértigo que podría llegar a originar patologías del sistema vestibular. La seguridad y eficacia de la meclizina en los niños menores de 12 años no han sido establecidos, por lo que su uso en esta población no es recomendado. También debe ser administrada con precaución en ancianos (mayores a 65 años) debido al alto riesgo de confusión y amnesia.[3]

CinetosisEditar

La meclizina es efectivo para disminuir los síntomas de cinetosis, como son náuseas, vómito, y mareos. La dosis recomendable es 25–50 mg oralmente, tomándolo una hora antes de viajar.

El fármaco también es seguro para tratar náuseas durante el embarazo[4]​ siendo un tratamiento de primera línea.[5][6]​ La doxilamina es similarmente seguro. La meclizina podría no ser lo suficientemente fuerte ante estímulos de cinetosis, por lo tanto, defensas de segunda línea tendrían que ser probadas en aquellos casos.[7]

VértigoEditar

La meclizina puede ser eficaz en aliviar el vértigo experimentado a raíz de infecciones de oído interno u otras condiciones. La dosis recomendable es 25–100 mg por día oralmente, en dosis divididas.[1]

Efectos secundariosEditar

Algunos efectos secundarios comunes como somnolencia, boca seca, y cansancio pueden ocurrir. Se ha demostrado que la meclizina tiene menos efectos secundarios de boca seca que el tratamiento tradicional para cinetosis, la escopolamina transdérmica.[8]​ Una reacción alérgica muy seria a este fármaco es poco común, pero busque atención médica inmediata si esto ocurre. Los síntomas de una reacción alérgica seria pueden incluir: sarpullido, hinchazón, picor, mareo severo, y/o problemas respiratorios.[9]

SomnolenciaEditar

La somnolencia puede resultar como efecto secundario al tomar meclizina. Se les aconseja a los usuarios no operar maquinaria pesada bajo influencia de este fármaco. El consumo de alcohol bajo la influencia de meclizina puede resultar en somnolencia adicional.

Consideraciones especiales en ancianosEditar

Como con cualquier otro agente anticolinérgico, la meclizina puede causar confusión o agravar lo síntomas en aquellas personas con demencia en la población geriátrica (mayores a 65 años). Por lo tanto, se deben tomar precauciones al administrarlo en ancianos.

SíntesisEditar

(4-Clorfenil)-fenilmetanol es halogenao con cloruro de tionilo antes de añadir acetilpiperazina. El grupo acetilo se escinde con ácido sulfúrico diluido,Una N-alquilación del anillo de piperazina con 3-cloruro de metilbencilo completa la síntesis.[10]

 

Alternativamente, el último paso puede ser reemplazado por una N-alquilación reductiva con 3-metilbenzaldehído. El agente reductor es hidrógeno , y níquel Raney es utilizado como catalizador.[11]

 

La meclizine es obtenida y utilizada como mezcla racémica , un mezcla 1:1 de los dos estereoisómeros. Las formas farmacéuticas contienen diclorhidrato.

NotasEditar

ReferenciasEditar

  1. a b c Farmacología Clínica. Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; el nombre «ClinicalPharmacology» está definido varias veces con contenidos diferentes Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; el nombre «ClinicalPharmacology» está definido varias veces con contenidos diferentes
  2. "Predicción de fármaco-la catalepsia inducida basó encima dopamina D1, D2, y muscarinic receptor de acetilcolina occupancies".
  3. «MICROMEDEX». Archivado desde el original el 21 de junio de 2019. Consultado el 13 de mayo de 2020. 
  4. «Delivery outcome after the use of meclizine in early pregnancy». European Journal of Epidemiology 18 (7): 665-669. 2003. PMID 12952140. doi:10.1023/a:1024891618953. Consultado el 17 de septiembre de 2010. 
  5. «Antiemetische Therapie bei Schwangerschaftserbrechen» [Antiemetic therapy in pregnancy]. Arznei-Telegramm (en alemán) 40: 87-89. 2009. 
  6. Alemán
  7. «Evaluation of Several Common Antimotion Sickness Medications and Recommendations Concerning Their Potential Usefulness During Special Operations». 2009. Archivado desde el original el 27 de abril de 2016. Consultado el 18 de abril de 2016. 
  8. Farmacología clínica Y Therapeutics [Clin Pharmacol Ther] 1984 Jul; Vol. 36 (1), pp. 116-20.
  9. Noviembre accedido 7, 2010.
  10. J.-H. Fuhrkop, G. Li (2003). Organic Synthesis. Concepts and Methods. Wiley. p. 237. ISBN 978-3-527-30272-7. 
  11. A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert (2001). Pharmaceutical Substances. Synthesis, Patents, Applications (4 edición). Thieme. ISBN 3-13-115134-X.