Ondansetrón
El ondansetrón (DCI), desarrollado y comercializado por primera vez por GlaxoSmithKline como Zofran®) es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT3, utilizado principalmente como un antiemético (para el tratamiento de náuseas y vómitos), a menudo después de quimioterapia. Afecta a los nervios periféricos y centrales.[1] El ondansetrón reduce la actividad del nervio vago, que desactiva el centro del vómito en el bulbo raquídeo, y también bloquea los receptores de serotonina en la zona gatillo quimiorreceptora. Tiene poco efecto sobre los vómitos causados por mareo por movimiento, y no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina o receptores muscarínicos.
| Ondansetrón | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 99614-02-5 | |
| Código ATC | A04AA01 | |
| PubChem | 4595 | |
| DrugBank | DB00904 | |
| ChemSpider | 4434 | |
| UNII | 4AF302ESOS | |
| KEGG | D00456 | |
| ChEMBL | 46 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C18H19N3O | |
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O=C3c2c1ccccc1n(c2CCC3Cn4ccnc4C)C
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InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3
Key: FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N | ||
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | ~60% | |
| Unión proteica | 70%-76% | |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) | |
| Vida media | 5.7 horas | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Zofran | |
| Cat. embarazo | B1 (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral, rectal, TI, IM | |
Administración editar
Oral editar
Tabletas orales solubles
Administrar inmediatamente en la lengua y se desintegrará enseguida, deglutir con saliva; no se requiere líquido.
Película oral soluble
Colocar película inmediatamente en la lengua. Se disuelve de 4 a 20 segundos. Deglutir con saliva, no es necesario líquido; cuando se necesita más de una película para cumplir con la dosis total (16mg o 24 mg), dejar que cada película se disuelva completamente antes de colocar la siguiente.[2]
Contraindicaciones editar
- Uso concomitante de apomorfina.
- Existencia de hipersensibilidad al ondansetrón o cualquiera de sus derivados o componentes.[2]
Efectos adversos editar
Comunes editar
- Gastrointestinales: Estreñimiento (6% a 9%), diarrea (3% a 7%).
- Neurológicos: Dolor de cabeza (9 a 27%).
- Respiratorios: Hipoxia (9%).
- Otros: Fatiga, malestar general.
Serios editar
- Cardiovasculares: Electrocardiograma anormal (menos del 2%), intervalo QT prolongado, torsades de pointes.
- Otros: Síndrome serotoninérgico.[2]
Farmacocinética editar
Absorción editar
- Tmax: Película oral soluble: 1.3 horas.
- Tmax: Tabletas orales solubles: 1.17 horas.
- Biodisponibilidad, película oral soluble: Bien absorbida en tracto gastrointestinal, sufre efecto de primer paso leve.
- Efecto de la comida: Tmax retresado de 1 a 1.5 horas cuando se administra con alimentos altos en grasa.
Distribución editar
- Unión proteica: 70-76%.
Metabolismo editar
- Hepático: extenso, principalmente por hidroxilación seguida de conjugación con ácido glucurónico o sulfato.
Excreción editar
- Renal: 5%, inalterada.
- Depuración total: insuficiencia hepática: reducida dos a tres veces.
- Depuración total: insuficiencia renal: reducida aproximadamente 50%.
Ondacetron es semisintético
Tiempo de vida media de eliminación editar
- 4.6 horas, película oral soluble.
- 4.79 horas, tabletas orales solubles.
- Insuficiencia hepática: 11.6 a 20 horas.[2]
Referencias editar
- ↑ Jiang-Hong Ye et al. (2008). «Ondansetron: A Selective 5-HT3 Receptor Antagonist and Its Applications in CNS-Related Disorders» (PDF). CNS Drug Reviews (en inglés) 7 (2): 199-213. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00195.x.
- ↑ a b c d Micromedex. «Truven Health Products: Micromedez Solutions». www.micromedexsolutions.com (en inglés). Consultado el 16 de octubre de 2017.
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Datos: Q410011
Multimedia: Ondansetron / Q410011
