La testosterona no se administra por vía oral ya que es rápidamente metabolizada en el [[hígado]]. En cambio los ésteres, propionato, cipionato o enantato administrados por vía intramuscular son activos farmacológicamente. La metiltestosterona, fluoximesterona y los andrógenos anabólicos pueden administrarse por vía oral, son de acción corta y generan importantes efectos adversos después de un uso prolongado. La testosterona circula ligada a proteínas en un 98-99%. Entre estas están la GBG (''gonadal steroids binding protein'')y la [[albúmina]] y entre 1-2% circula libre. La testosterona se introduce por difusión simple en las '''células diana''' dada su liposolubilidad. En muchos tejidos diana es convertida enzimáticamente a '''[[dihidrotestosterona]]''' (DHT) por la acción de una [[enzima]] llamada '''5-alfa-reductasa'''. La DHT es más activa que la testosterona. Una de las formas de pseudohermafroditismo se debe a la falta, determinada genéticamente, de esta enzima. En ella, la ausencia de DHT impidimpide que se desarrollen los genitales externos masculinos en el feto genéticamente varón. En cambio la acción de inhibición de la secreción de LH no requiere la conversión a DHT. La biotransformación ocurre en el [[hígado]] por oxidación del grupo 17-OH, reducción del anillo A o del grupo cetónico en C3. Los principales metabolitos que se eliminan por orina, previamente conjugados con ácido glucurónico y sulfatos, son la '''etiocolonalona''', [[metabolito]] de la testosterona y la '''androsterona''', metabolito de la dihidrotestosterona, (ambos inactivos). Estos son 17-cetoesteroides que se encuentran en orina con otros 17 cetoesteroides procedentes de la [[corteza suprarrenal]], metabolitos de la '''androstendiona''' y de la '''dihidroepiandrosterona'''. Los de origen testicular constituyen aproximadamente el 30% de los 17-cetoesteroides urinarios. La metiltestosterona y la fluoximesterona se metabolizan más lentamente, en menor grado, y por lo tanto poseen una vida media mayor que la testosterona.
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que se desarrollen los genitales externos masculinos en el feto genéticamente varón. En cambio la acción de inhibición de la secreción de LH no requiere la conversión a DHT. La biotransformación ocurre en el [[hígado]] por oxidación del grupo 17-OH, reducción del anillo A o del grupo cetónico en C3. Los principales metabolitos que se eliminan por orina, previamente conjugados con ácido glucurónico y sulfatos, son la '''etiocolonalona''', [[metabolito]] de la testosterona y la '''androsterona''', metabolito de la dihidrotestosterona, (ambos inactivos). Estos son 17-cetoesteroides que se encuentran en orina con otros 17 cetoesteroides procedentes de la [[corteza suprarrenal]], metabolitos de la '''androstendiona''' y de la '''dihidroepiandrosterona'''. Los de origen testicular constituyen aproximadamente el 30% de los 17-cetoesteroides urinarios. La metiltestosterona y la fluoximesterona se metabolizan más lentamente, en menor grado, y por lo tanto poseen una vida media mayor que la testosterona.
