Lomitapida
La Lomitapida es un fármaco utilizado como agente hipolipemiante para el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigota, comercializado bajo el nombre comercial de JUXTAPID.[1] Se ha probado en ensayos clínicos como tratamiento único y en combinaciones con atorvastatina, ezetimiba y fenofibrato, demostrando ser eficaz en aquellos pacientes que no logran metas con la terapia convencional.[2][3]
| Lomitapida | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| N-(2,2,2-Trifluoroetil)-9-[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)[1,1'-bifenil]2-il]carbonil]amino]-1-piperidinil]butil]-9H-fluoren-9-carboxamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS |
182431-12-5 202914-84-9 (mesilato) | |
| Código ATC | C10AX12 | |
| PubChem | 9853053 | |
| ChemSpider | 8028764 | |
| UNII | 82KUB0583F | |
| KEGG | D09637 | |
| ChEBI | 72297 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C39H37N3F6O2 | |
| Peso mol. | 693,719 g/mol | |
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FC(F)(F)c5ccc(cc5)-c1ccccc1C(=O)NC4CCN(CC4)CCCCC2(C(=O)NCC(F)(F)F)c3ccccc3-c6ccccc26
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InChI=1S/C39H37F6N3O2/c40-38(41,42)25-46-36(50)37(33-13-5-3-10-30(33)31-11-4-6-14-34(31)37)21-7-8-22-48-23-19-28(20-24-48)47-35(49)32-12-2-1-9-29(32)26-15-17-27(18-16-26)39(43,44)45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2,(H,46,50)(H,47,49)
Key: MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N | ||
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial |
Ver lista Juxtapid®,
Lojuxta® | |
| Cat. embarazo | X. Restricción total del uso del fármaco. Los riesgos superan los beneficios potenciales (EUA) | |
| Estado legal | ℞-only (EUA) | |
La Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) aprobó la lomitapida el 21 de diciembre de 2012, como medicamento huérfano para reducir el colesterol LDL, colesterol total, apolipoproteína B y colesterol de lipoproteínas de baja densidad (no HDL) en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica (HoFH).[4]
El 31 de mayo de 2013, el Comité Europeo de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) adoptó una opinión positiva con voto unánime en la que recomendaba una autorización de comercialización de lomitapida.[5] El 31 de julio de 2013, la Comisión Europea aprobó la lomitapida como complemento de una dieta baja en grasas y otros medicamentos hipolipemiantes con aféresis de lipoproteínas de baja densidad (LDL) o sin ella en pacientes adultos con HoFH. En Colombia, la Lomitapide cuenta con registro sanitario y actualmente es comercializado por la empresa Valentech Pharma.[6]
Mecanismo de acción editar
Lomitapida inhibe la proteína de transferencia de triglicéridos microsomal (MTP o MTTP) que es necesaria para el ensamblaje y la secreción de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) en el hígado.[1][7]
El 24 de diciembre de 2012, el fabricante de medicamentos Aegerion anunció que habían sido aprobados por la FDA como "un complemento de una dieta baja en grasas y otros tratamientos hipolipemiantes en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica (HoFH)".[8][9]
Efectos secundarios editar
En un estudio de fase III, la lomitapida produjo niveles elevados de aminotransferasas y acumulación de grasa en el hígado.[7]
Referencias editar
- ↑ a b H. Spreitzer (12 de marzo de 2007). «Neue Wirkstoffe – BMS-201038». Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (6/2007): 268.
- ↑ Samaha, Frederick F; James McKenney; LeAnne T Bloedon; William J Sasiela; Daniel J Rader (2008). «Impact of the MTP-Inhibitor, AEGR-733, as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy». Circulation 118 (5): 469-71. PMID 18663098. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689.
- ↑ Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile}}
- ↑ "FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder"
- ↑ European Medicines Agency: Lojuxta
- ↑ «Registro INVIMA Juxtapid».
- ↑ a b Cuchel, M.; Bloedon, L. T.; Szapary, P. O.; Kolansky, D. M.; Wolfe, M. L.; Sarkis, A.; Millar, J. S.; Ikewaki, K.; Siegelman, E. S.; Gregg, R. E.; Rader, D. J. (2007). «Inhibition of Microsomal Triglyceride Transfer Protein in Familial Hypercholesterolemia». New England Revista of Medicine 356 (2): 148-156. PMID 17215532. doi:10.1056/NEJMoa061189.
- ↑ «FDA Approves Juxtapid for Homozygous Familial Hypercholesteolemia». 26 de diciembre de 2012. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2012. Consultado el 4 de junio de 2018.
- ↑ Aegerion Pharmaceuticals, ed. (24 de diciembre de 2012). «FDA Approves Aegerion Pharmaceuticals' Juxtapid (lomitapide) Capsules for Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)». Archivado desde el original el 22 de septiembre de 2016. Consultado el 4 de junio de 2018.
Datos: Q1268941
Multimedia: Lomitapide / Q1268941
