Timolol
Timolol es el nombre de un medicamento beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1 y receptores adrenérgicos β2,[1] indicado principalmente en el tratamiento de la hipertensión. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca ni actividad estabilizadora de membranas.
| Timolol | ||
|---|---|---|
 | ||
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (S)-1-(tert-butilamino)-3-[(4-morfolin-4-il-1,2,5-tiadiazol-3-il)oxi]propan-2-ol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 26839-75-8 | |
| Código ATC | C07AA06 | |
| PubChem | 5478 | |
| DrugBank | APRD00229 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C13H24N4O3S | |
| Peso mol. | 316,421 g/mol | |
|
O[C@H](COc1nsnc1N2CCOCC2)CNC(C)(C)C
| ||
|
InChI=1S/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1
Key: BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N | ||
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 60% | |
| Metabolismo | hepático (extensivo) | |
| Vida media | 2,5-5 horas | |
| Excreción | En orina | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | Sólo Rx | |
| Vías de adm. | Oral o oftálmico | |
En su presentación de gotas oftálmicas se utiliza para el tratamiento de la hipertensión ocular y evitar la progresión del glaucoma.
Farmacología editar
El timolol es absorbido bien del tracto gastrointestinal y posterior a su absorción es sometido a metabolismo de primer paso. El timolol se metaboliza extensamente a nivel del hígado y solo se logra medir una minúscula cantidad del medicamento sin modificaciones en la orina. Cuando se usa el timolol como gotas oftálmicas para el alivio del glaucoma,[2] se ha notado que puede ser absorbido por el organismo y causar efectos adversos en pacientes asmáticos o en pacientes con insuficiencia cardíaca.[1]
Referencias editar
- ↑ a b Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 10: Catecholamines, sympathomimetic drugs and adrenergic receptor antagonists». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. p. 239. ISBN 0071451536.
- ↑ por MedlinePlus (febrero de 2009). «Timolol oftálmico». Enciclopedia médica en español. Consultado el 30 de diciembre de 2009.
