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Durante mediados de los años setenta, investigadores de la empresa [[Hoffmann-La Roche|Roche]] estaban analizando sistemáticamente hongos y microorganismos tomados de muestras de tierra para determinar si podrían extraer de ellos alguna sustancia que bloqueara la acción de la [[lipasa]] [[páncreas|pancreática]], [[enzima]] responsable de la descomposición, y por tanto, posterior absorción de los [[lípidos]] contenidos en la dieta. Ellos pensaban que un compuesto de esta naturaleza tendría aplicaciones en el tratamiento contra la [[obesidad]].
Se determinó que de todos los gérmenes analizados, [[Streptomyces toxytricini]] era el que producía un compuesto con la máxima actividad y estabilidad, por lo que en octubre de 1992 se aisló y purificó la [[lipstatina]], un potente inhibidor irreversible de la lipasa pancreática. Medio año después se sintetizó una forma más estable del fármaco al que dieron por nombre '''tetrahidrolipstatina''', que comenzó a estudiarse en animales con éxito para posteriormente empezar a probarse en estudios clínicos
La inhibición de la lipasa constituyó un nuevo enfoque para el tratamiento de la obesidad.
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