Diferencia entre revisiones de «Vincristina»

| Peso_molecular = 824,958 g/mol

La vincristina entra a la [[célula]] a través de un mecanismo de transporte y se enlaza a [[proteína]]s tubulares. Durante la [[metafase]] de la [[mitosis]], el fármaco inhibe la polimerización de la [[tubulina]] a microtúbulos. En virtud de la presencia de la vincristina en el interior de la célula durante el ciclo completo celular se ve posible la aparición de citotoxicidad en la [[Mitosis# Fases|fase S]]. No se han visto estos efectos antes de iniciar la mitosis.

La vincristina es metabolizada principalmente en el hígado. Cerca de un 45  % de la dosis administrada es convertida en este lugar a metabolitos y productos de desecho.

Al pasar 48 horas, un 50  % de la dosis es retenida en el cuerpo; a las 72 horas puede detectarse vincristina en la orina. También se excreta vía biliar y por las heces fecales.

== Dosificación ==

Para una máxima eficacia terapéutica este fármaco debe usarse en una dosis que cause mínima toxicidad con una máxima efectivi­dadefectividad. Su margen de seguridad es muy estrecho; la dosis de máxima efectividad está muy próxima a la tóxica letal. Las dosis de los citotóxicos se calculan sobre la base de la superficie corporal, porque la irrigación a los órganos base de la activación, metabolismo, desintoxicación y excreción, como son hígado y riñón, está más relacionada con la superficie corporal que con el peso. Los animales de pequeño peso tienen una superficie corporal mayor a los de talla grande. Considerando que la dosis calculada sobre la base de superficie corpo­ralcorporal (mg/m²) es mayor para un animal pe­queñopequeño con relación a uno grande, se ha pro­badoprobado en caninos con TVT de ocurrencia natural, la quimioterapia con vincristina en dosis de 0,03 mg/kg i.v. cada 7 días, la cual ha mostrado ser en forma practica de máxima eficiencia terapéutica.

La dosis óptima es la que permite una adecuada eliminación de las células neoplásicas, teniendo una acción no deteriorante sobre las células or­gánicasorgánicas normales susceptibles. El tiempo entre una y otra dosis es crítico, pues debe ser suficiente para permitir la recuperación de células normales del individuo, pero no la de células tumorales que no fueron afec­tadasafectadas por el tratamiento anterior, para evitar que puedan desarrollar resistencia al fármaco. La administración de una sola dosis pro­duceproduce su efecto terapéutico esperado, pero si no se continua con el siguiente ciclo se produce una rápida recuperación del volu­menvolumen tumoral, incluso a mayor volumen tumoral que el inicial. La literatura mencio­namenciona la posibilidad de fenómenos de resisten­ciaresistencia, cruzada y pleiotrópica, y un mecanismo que tiene relación con mutaciones de la tubulina, que impiden que la unión sea efec­tivaefectiva. En la experiencia práctica no se ha observado ningún fenómeno de resistencia.