Diferencia entre revisiones de «Blonanserina»

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{{Ficha de medicamento
| Nombre_IUPAC =
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|2- (4-etilpiperazin-1-i) -4- (4-fluorofenil) -5,6,7,8,9,10-hexahidrocicloocta[b]piridina
}}
| Imagen = Blonanserin structure.svg
| Número_CAS =132810-10-7
| Suplemento_CAS =
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| Biodisponibilidad =
| Unión_proteica =
| Metabolismo =[[CYP3A4]]
| Vida_media_eliminación =
| Excreción =
| Licencia_EEUU =
| Embarazo_US = <!--A|B|C|D|X|N-->
| Lactancia = 2
| Legal_US =
| Legal_MX =
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| nombre_comercial = Lonasen®
}}
Originalmente conocida como ''AD-5423'', la '''blonanserina''' es un [[fármaco]] empleado como [[Antipsicótico atípico|antipsicótico de segunda generación (atípico)]] indicado para el tratamiento de la [[esquizofrenia]]. Pertenece a una serie de 4-fenil-2-(1-piperazinil) piridinas y actúa como antagonista en los receptores D<sub>2</sub>, D<sub>3</sub> y 5-HT<sub>2A</sub>.<ref>{{cita publicación|apellidos1=Huang|nombre1=Mei|apellidos2=Kwon|nombre2=Sunoh|apellidos3=Oyamada|nombre3=Yoshihiro|apellidos4=Rajagopal|nombre4=Lakshmi|apellidos5=Miyauchi|nombre5=Masanori|apellidos6=Meltzer|nombre6=Herbert Y.|título=Dopamine D3 receptor antagonism contributes to blonanserin-induced cortical dopamine and acetylcholine efflux and cognitive improvement|publicación=Pharmacology Biochemistry and Behavior|fecha=de noviembre de 2015|volumen=138|páginas=49–57|doi=10.1016/j.pbb.2015.09.011|url=https://doi.org/10.1016/j.pbb.2015.09.011|fechaacceso=5 de abril de 2018}}</ref><ref>{{cita publicación|apellidos1=Deeks|nombre1=ED|apellidos2=Keating|nombre2=GM|título=Blonanserin: a review of its use in the management of schizophrenia.|publicación=CNS drugs|fecha=Enero de 2010|volumen=24|número=1|páginas=65-84}}</ref> Su afinidad por los receptores D<sub>2</sub> es aproximadamente seis veces mayor que la de los receptores 5-HT<sub>2A</sub>. Tiene baja afinidad por los receptores 1, 5-HT<sub>2C</sub>, H<sub>1</sub> y M<sub>1</sub>, pero muestra una afinidad relativamente alta por los receptores 5-HT<sub>6</sub>. Su perfil de seguridad se comparó favorablemente con [[haloperidol]], particularmente con respecto de la elevación de [[prolactina]] y la frecuencia de efectos secundarios motores [[Sistema extrapiramidal|extrapiramidales]].<ref name=Stolerman>{{cita libro|apellidos1=Stolerman|nombre1=Ian P.|título=Encyclopedia of Psychopharmacology|fecha=2010|editorial=Springer-Verlag Berlin Heidelberg|ubicación=Berlin, Heidelberg|isbn=978-3-540-68706-1|página=241|edición=Online-Ausg.|fechaacceso=5 de abril de 2018|idioma=Inglés|formato=PDF}}</ref> Aunque la blonanserina tiene un efecto más beneficioso sobre los síntomas negativos que el haloperidol, hubo una diferencia significativa en el perfil de eventos adversos entre la blonanserina y otros antipsicóticos.<ref>{{cita publicación|apellidos1=Kishi|nombre1=Taro|apellidos2=Matsuda|nombre2=Yuki|apellidos3=Nakamura|nombre3=Hiroshi|apellidos4=Iwata|nombre4=Nakao|título=Blonanserin for schizophrenia: Systematic review and meta-analysis of double-blind, randomized, controlled trials|publicación=Journal of Psychiatric Research|fecha=de febrero de 2013|volumen=47|número=2|páginas=149–154|doi=10.1016/j.jpsychires.2012.10.011|url=https://doi.org/10.1016/j.jpsychires.2012.10.011|fechaacceso=5 de abril de 2018}}</ref>
 
El perfil de seguridad del medicamento se comparó favorablemente con [[haloperidol]], particularmente con respecto de la elevación de [[prolactina]] y la frecuencia de efectos secundarios motores [[Sistema extrapiramidal|extrapiramidales]].<ref name=Stolerman/>
 
Aunque la blonanserina tiene un efecto más beneficioso sobre los síntomas negativos que el haloperidol, hubo una diferencia significativa en el perfil de eventos adversos entre la blonanserina y otros antipsicóticos.<ref>{{cita publicación|apellidos1=Kishi|nombre1=Taro|apellidos2=Matsuda|nombre2=Yuki|apellidos3=Nakamura|nombre3=Hiroshi|apellidos4=Iwata|nombre4=Nakao|título=Blonanserin for schizophrenia: Systematic review and meta-analysis of double-blind, randomized, controlled trials|publicación=Journal of Psychiatric Research|fecha=de febrero de 2013|volumen=47|número=2|páginas=149–154|doi=10.1016/j.jpsychires.2012.10.011|url=https://doi.org/10.1016/j.jpsychires.2012.10.011|fechaacceso=5 de abril de 2018}}</ref> Aunque la tasa de aumento de prolactina es baja a moderada al usar blonanserina, la hiperprolactinemia es un efecto adverso considerable en el tratamiento con este fármaco. De cualquier modo, una dosis baja de blonanserina puede ser útil para el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia sin hiperprolactinemia y con una alta tasa de recaídas.<ref>{{cita publicación|apellidos1=Takahashi|nombre1=Sakae|apellidos2=Suzuki|nombre2=Masahiro|apellidos3=Uchiyama|nombre3=Makoto|título=One-Year Follow-Up of Serum Prolactin Level in Schizophrenia Patients Treated with Blonanserin: A Case Series|publicación=Psychiatry Investigation|fecha=2015|volumen=12|número=4|páginas=566|doi=10.4306/pi.2015.12.4.566|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4620317/|formato=PDF (acceso público)|pmc=4620317}}</ref>
 
En un estudio chino, se compararon los perfiles de la blonanserina y la [[risperidona]]. Los perfiles de seguridad generales de estos fármacos son comparables, la blonanserina se asoció con una mayor incidencia de efectos secundarios motores extrapiramidales y la risperidona se asoció con una mayor incidencia de elevación de la prolactina y aumento de peso.<ref>{{cita publicación|apellidos1=Li|nombre1=Huafang|apellidos2=Yao|nombre2=Chen|apellidos3=Shi|nombre3=Jianguo|apellidos4=[''Et al'']|título=Comparative study of the efficacy and safety between blonanserin and risperidone for the treatment of schizophrenia in Chinese patients: A double-blind, parallel-group multicenter randomized trial|publicación=Journal of Psychiatric Research|fecha=de octubre de 2015|volumen=69|páginas=102–109|doi=10.1016/j.jpsychires.2015.07.015|url=http://www.journalofpsychiatricresearch.com/article/S0022-3956(15)00208-3/fulltext|fechaacceso=5 de abril de 2018|formato=PDF (acceso público)}}</ref>
 
==Uso en embarazo y lactancia==
;Embarazo
No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas.<ref name=Dainippon>{{cita publicación|apellidos1=Dainippon Sumitomo Pharma|título=Blonanserin|publicación=Data on file|fecha=2014|fechaacceso=5 de abril de 2018|ubicación=Japón & Korea}}</ref>
;Lactancia
Se desconoce si la blonanserina se secreta en la leche materna humana, pero asume que todos los psicotrópicos se secretan en la leche materna. Se recomienda suspender el suministro del medicamento y emplear fórmulas lácteas en biberón a menos que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencial para el niño. Los bebés de mujeres que eligen amamantar mientras toman la blonanserina deben ser monitoreados para detectar posibles efectos adversos.<ref name=Dainippon/>
 
==Referencias==
{{Listaref|2}}
 
[[Categoría:Antipsicóticos atípicos]]