Diferencia entre revisiones de «Itraconazol»

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El '''itraconazol''', también conocido como '''oriconazol''', es un derivado [[imidazol|imidazólico]] de última generación utilizado en medicina por sus propiedades [[antifúngico|antifúngicas]]. Químicamente es un derivado [[triazol|triazólico]], al igual que el [[fluconazol]] o el [[voriconazol]], de fórmula C<sub>35</sub>H<sub>38</sub>Cl<sub>2</sub>N<sub>8</sub>O<sub>4 </sub> y que se comporta como una base débil.
 
== [[Farmacodinamia|Mecanismo de acción]] ==
 
A diferencia de las células humanas que presentan [[colesterol]] en su pared celular, los [[hongo]]s se caracterizan por tener [[ergosterol]], de estructura similar al colesterol, y que se obtiene por la desmetilación del [[lanosterol]]. Esta reacción está catalizada por la [[enzima]] [[CYP51A1]], específica de los hongos, la cual es inhibida por el itraconazol. Además, también se considera inhibidor de la [[glucoproteína]] P (GpP).<ref>[http://www.antibioticoterapia.com/modules.php?name=News&file=article&sid=591&num=2006-04-01 «Potencial de interacción de los antimicóticos azólicos» en ''Antibioticoterapia'' (abril de 2006)] (enlace consultado el 10 de septiembre de 2008).</ref>
La selectividad de esta inhibición viene determinada por el grado de lipofilia del extremo azólico del antifúngico. En el caso del itraconazol, este extremo es muy lipofílico, lo que origina enlaces fármaco-citocromo muy estables, y explica la mayor especificidad por los hongos de este fármaco comparado con otros antifúngicos azólicos ( y por tanto, la menor incidencia de reacciones adversas al medicamento).<ref name="Jain">Jain, S.N., Shegal, V. «Itraconazole: an effective oral antifungal for onychomyocsis», ''International Journal of Dermatology'', 2001; 40: pp. 1-5.</ref>
El itraconazol no induce el [[citocromo p-450]] pero es un potente inhibidor de la enzima [[CYP3AP]], lo que tiene trascendencia clínica a la hora de valorar sus interacciones.<ref name="Haria">Haria, M., Bryson, H.M., Goa, K.L.: «Itraconazole. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in the management of superficial fungal infections», en ''Drugs'', 1996; 51: pp. 585-620.</ref><ref>Dodds Ashley et al. ''Clin Inf Dis'' 2006; 43 (Suppl 1).</ref>
 
 
 
== Farmacocinética ==