{{otros usos|antagonista}}Un '''antagonista''' es un tipo de [[fármaco]] que al unirse a un [[receptor celular]] no provoca una respuesta biológica, pero bloquea o detiene respuestas mediadas por [[agonista]]s. En farmacología, los antagonistas tienen afinidad pero no eficacia para sus receptores cognatos, y unirseles disruptiría la interacción e inhibiría la función de un [[agonista]] o [[agonista inverso]] en los receptores. Los antagonistas median sus efectos uniéndose al sitio activo o a los sitios alostericos en los receptores, o pueden interactuar en sitios de unión que no están normalmente involucrados en la regulacion biológica de la actividad del receptor. La actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la longevidad del complejo antagonista-receptor, los cuales, en turno, dependen de la naturaleza de la unión del receptor con el antagonista. La mayoría de los fármacos de los agonistas logran su potencia compitiendo con ligandos endógenos o substratos en sitios de unión estructuralmente definidos en los receptores. Debido a que los antagonistas, a menudo, disrupcionan la conectividad normal entre neuronas, sus usos a largo plazo se han relacionado a la muerte neuronal y los antagonistas muy fuertes pueden ser considerados como tóxicos.
