Ropinirol
El ropinirol es un fármaco agonista de la dopamina no derivado de la ergolina que se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. El ropinirol es también uno de los dos fármacos aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas (SPI), siendo el otro el pramipexol. El descubrimiento de la utilidad de este fármaco en el síndrome de piernas inquietas ha sido un ejemplo exitoso de reutilización de fármacos.[2]
| Ropinirol | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 4-[2-(dipropilamino)etil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-ona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 91374-21-9 | |
| Código ATC | N04BC04 | |
| PubChem | 5095 | |
| DrugBank | APRD00302 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C = 16 | |
| Peso mol. | 260,375 g/mol | |
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O=C2Nc1cccc(c1C2)CCN(CCC)CCC
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| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 50%[1] | |
| Metabolismo | Hepático (CYP1A2)[1] | |
| Vida media | 5-6 horas[1] | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Adartrel, Requip, Ropark | |
| Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | Vía oral | |
La patente del Ropinirol expiró en mayo de 2008, y el medicamento ya está disponible en forma de genérico.[3]
Dosificación editar
Ropinirol está disponible en varias preparaciones, que van desde tabletas de 0,25 mg hasta comprimidos de 5 mg. La razón principal para ello es la titulación de la dosis. Esto implica que la persona bajo tratamiento tiene que mantener una comunicación adecuada con el médico de atención primaria para que este ajuste la dosis a las necesidades del paciente.
Para el síndrome de piernas inquietas, la dosis máxima recomendada es de 4 mg por día, de 1 a 3 horas antes de acostarse. Un estudio abierto de 52 semanas de duración tuvo una dosis media de 1,90 mg una vez al día, de 1 a 3 horas antes de acostarse.[4]
Para la enfermedad de Parkinson, la dosis máxima recomendada es de 24 mg al día, tomados en tres dosis separadas repartidas a lo largo del día.
Farmacología editar
Ropinirol actúa como agonista de los receptores de dopamina D2, D3 y D4, con mayor afinidad por los D3. Es débilmente activo con los receptores 5-HT2 y los receptores α2. Existen indicios de que prácticamente no tiene afinidad por los receptores 5-HT1, GABA A, el GABA, muscarínicos, α1 y receptores β-adrenérgicos.[5]
Ropinirol se metaboliza principalmente mediante el citocromo P450 CYP1A2. En dosis superiores a las clínicas también se metaboliza mediante el CYP3A4. En dosis superiores a 24 mg, puede producirse la inhibición de CYP2D6, aunque esto sólo se ha probado in vitro.[1]
Efectos secundarios editar
Ropinirol puede causar náuseas, mareos, alucinaciones, hipotensión ortostática y ataques súbitos de sueño durante el día. Otros efectos secundarios más raros e inusuales, específicos para los agonistas preferentes de los D3 como el ropinirol y pramipexol pueden incluir hipersexualidad y ludopatía, incluso en pacientes sin antecedentes de estas conductas.[6]
Véase también editar
Referencias editar
- ↑ a b c d Tompson, Debra J. et al. (2007). «Steady-State Pharmacokinetic Properties of a 24-Hour Prolonged-Release Formulation of Ropinirole: Results of Two Randomized Studies in Patients with Parkinson’s Disease». Clinical Pharmacokinetics 29: 2654. doi:10.1016/j.clinthera.2007.12.010.
- ↑ Lipp, Elizabeth (8 de enero de 2008). «Novel Approaches to Lead Optimization». Genetic Engineering & Biotechnology News. Drug Discovery (Mary Ann Liebert) 28 (14): 20. ISSN 1935-472X. Consultado el 28 de septiembre de 2008.
- ↑ «New pharmaceutical products: Ceftriaxon-Rocephin, Granisetron-Kytril, Ipratropium-Albuterol». Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2011. Consultado el 16 de mayo de 2010.
- ↑ Garcia-Borreguero D, Grunstein R, Sridhar G, et al. (noviembre de 2007). «A 52-week open-label study of the long-term safety of ropinirole in patients with restless legs syndrome». Sleep Med. 8 (7-8): 742-52. PMID 17512789. doi:10.1016/j.sleep.2006.09.009.
- ↑ Eden, R. J. et al. (1991). «Preclinical Pharmacology of Ropinirole (SK&F 101468-A) a Novel Dopamine D 2 Agonist». Pharmacology Biochemistry & Behavior 38: 147-154. doi:10.1016/0091-3057(91)90603-Y.
- ↑ Bostwick JM, Hecksel KA, Stevens SR, Bower JH, Ahlskog JE. Frequency of new-onset pathologic compulsive gambling or hypersexuality after drug treatment of idiopathic Parkinson disease. Mayo Clinic Proceedings. 2009 Apr;84(4):310-6. PMID 19339647
Enlaces externos editar
- Requip para Síndrome de Piernas Inquietas Archivado el 7 de enero de 2010 en Wayback Machine.
- Requip para Enfermedad de Parkinson Archivado el 5 de junio de 2008 en Wayback Machine.
- Requip - Farmacología clínica
Datos: Q420590
Multimedia: Ropinirole / Q420590
