Lenalidomida
La lenalidomida es un medicamento derivado de la talidomida aparecido en el año 2004 y empleado en el tratamiento del mieloma múltiple[1] y la leucemia linfática crónica.[2][3]
| Lenalidomida | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 3-(7-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-il)piperidin-2,6-diona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 191732-72-6 | |
| Código ATC | L04AX04 | |
| PubChem | 216326 | |
| DrugBank | APRD01303 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C13H13N3O3 | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | 30% | |
| Metabolismo | Dos metabolitos identificados son la hidroxi-lenalidomida y la N-acetil-lenalidomida. El sistema enzimático del citocromo P450 no está involucrado con el metabolismo de la lenalidomida. | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Oral | |
Indicaciones
editarEstá indicado asociado a dexametasona en el tratamiento del mieloma múltiple en aquellos pacientes a los que no se les puede realizar trasplante de médula ósea y no responden, presentan intolerancia o contraindicaciones a otros medicamentos que se emplean habitualmente en esta enfermedad, como la talidomida.[1]
Dosis y forma de administración
editarSe utiliza en forma de comprimidos de 25 mg que se administran una vez al día durante 21 días. Tras un periodo de descanso de 7 días, se repite el ciclo de tratamiento.
Tras su administración alcanza una concentración máxima en sangre en un intervalo medio de una hora y posteriormente se elimina del organismo a través del riñón, por lo cual en caso de insuficiencia renal se deben adoptar precauciones antes de emplearlo.[1]
Mecanismo de acción
editarNo es totalmente conocido, inhibe el crecimiento y la proliferación de las células tumorales, posee acción antiangiogénica por lo cual dificulta la formación de nuevos vasos sanguíneos y actúa sobre los mecanismos de respuesta inmune, potenciando la acción de los linfocitos T y las células killer.
Eficacia
editarSe han realizado varios ensayos clínicos con este medicamento en los que se ha comprobado que disminuye la progresión del mieloma múltiple y alarga las expectativas de vida. En uno de los estudios se comprobó que la supervivencia de los pacientes tratados fue del 82 % durante el tiempo del ensayo y solo del 75 % en el grupo control.
Efectos secundarios
editarLos efectos secundarios son frecuentes, los principales son: neutropenia (39%), cansancio (18%), estreñimiento (23%), calambres musculares (20%), anemia (17%), trombopenia (18%) y diarrea (14%). También han aparecido algunas complicaciones graves como trombosis venosa, embolismo pulmonar, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
Se cree que puede provocar malformaciones fetales, debido a su similitud con la talidomida, por lo cual no se debe administrar a mujeres embarazadas y se recomienda evitar el embarazo desde el mes previo al inicio del tratamiento hasta 4 semanas después de su finalización.[1]
Referencias
editar- ↑ a b c d Servicio de Salud de Castilla la Mancha : Hoja de evaluación de medicamentos de Castilla la Mancha, vol IX, nº 9: Lenalidomida, 2008. Consultado el 1-6-2010
- ↑ Lenalidomide as initial therapy of elderly patients with chronic lymphocytic leukemia, Blood, 2011, Xavier C Badoux1, Michael J Keating et al.
- ↑ Kardava L, Yang Q, St Leger A, Foon KA, Lentzsch S, Vallejo AN, Milcarek C, Borghesi L., The B lineage transcription factor E2A regulates apoptosis in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells, Int Immunol. 2011 Jun;23(6):375-84. doi: 10.1093/intimm/dxr027. Epub 2011 May 6
Datos: Q425681
Multimedia: Lenalidomide / Q425681
