Rolipram
El Rolipram es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo PDE-4. Está siendo ampliamente investigado como una posible alternativa a los antidepresivos actuales. Además, podría ser beneficioso para la memoria en pacientes con enfermedad de Alzheimer leve, ya sea directamente o mediante un mecanismo neuroprotector.[1] Como la mayoría de los inhibidores de la PDE-4, también tiene propiedades antiinflamatorias. Sin embargo, hasta ahora ni el rolipram ni ningún otro inhibidor de la PDE-4 desarrollado llegan al mercado debido a los efectos secundarios eméticos.[2]
| Rolipram | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC 4- (3-ciclopentiloxi-4-metoxifenil) pirrolidin-2-ona
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 61413-54-5 | |
| Código ATC | No adjudicado | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 5092 | |
| DrugBank | DB01954 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C16H21NO3 | |
| Peso mol. | 275.3428 g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | Fármaco en investigación actualmente (MEX) | |
El fármaco se está estudiando por sus propiedades protectoras contra la neuropatía diabética. La razón estriba en que las fosfodiesterasas PDE-4 y PDE-7 regulan el daño oxidativo, la neurodegenación y las respuestas inflamatorias a través de la modulación del nivel de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), y por lo tanto pueden ser dianas farmacológicas importantes para la regulación de la neuropatía diabética.[3] Así mismo, se notó que el Rolipram reduce el edema cerebral y mejora la función neurológica en el modelo de rata con hemorragia subaracnoidea al verse disminuida la apoptosis neuronal.[1]
Uso como radiofármaco
editarEl Rolipram también ha sido empleado como marcador radiofarmacéutico. Se ha marcado el Rolipram empleando el radionúclido 125I con cloramina-T como agente oxidante para formar [125I]yodorolipram. Los estudios de biodistribución han indicado que el yodorolipram podría considerarse como un nuevo radiotrazador selectivo potencial para el proceso de imágenes cerebrales para diagnóstico.[4]
Referencias
editar- ↑ a b Li, Qun; Peng, Yucong; Fan, Linfeng; [Et al] (Marzo de 2018). «Phosphodiesterase-4 inhibition confers a neuroprotective efficacy against early brain injury following experimental subarachnoid hemorrhage in rats by attenuating neuronal apoptosis through the SIRT1/Akt pathway». Biomedicine & Pharmacotherapy 99: 947-955. doi:10.1016/j.biopha.2018.01.093.
- ↑ Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 113. ISBN 978-3-540-68706-1.
- ↑ Namazi Sarvestani, Nazanin; Saberi Firouzi, Saeedeh; Falak, Reza; Karimi, Mohammad Yahya; Davoodzadeh Gholami, Mohammad; Rangbar, Akram; Hosseini, Asieh (Abril de 2018). «Phosphodiesterase 4 and 7 inhibitors produce protective effects against high glucose-induced neurotoxicity in PC12 cells via modulation of the oxidative stress, apoptosis and inflammation pathways». Metabolic Brain Disease. doi:10.1007/s11011-018-0241-3.
- ↑ Sanad, M.H.; Farag, A.B.; Salama, Dina H. (Abril de 2018). «Radioiodination and bioevaluation of rolipram as a tracer for brain imaging: In silico study, molecular modeling and gamma scintigraphy». Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. doi:10.1002/jlcr.3614.
