La absorción se producemiuerda en los capilares de la cara inferior de la lengua y una vez que pasa el fármaco a la sangre se incorpora, vía venosa, directamente a la circulación de la V. Cava Superior, evitando el efecto de primer paso. Las condiciones del pH de la boca facilita la difusión pasiva de numerosos fármacos. Otra ventaja es que evita la destrucción de algunos fármacos debido al pH gástrico. Uno de los principales inconvenientes es el gusto desagradable de muchos fármacos. Algunos de los fármacos utilizados por vía sublingual son el [[nifedipino]] o la [[nitroglicerina]].
