Aparte de su efecto broncodilatador, desde hace décadas se conocen las propiedades [[anabolizante]]s del clembuterol que propician su uso como [[dopante]]. En modelos animales causa un aumento significativo en la masa muscular y disminuye el espesor del tejido graso, este efecto parece estar relacionado con el efecto sobre el [[Receptor adrenérgico beta 2|receptor beta 2]], aunque se logra a dosis mucho menores que medicamentos relacionados como el [[salbutamol]].<ref>{{cita publicación|url=http://ajpendo.physiology.org/content/263/1/E50 |autor=J. J. Choo , M. A. Horan , R. A. Little , N. J. Rothwell |título=Anabolic effects of clenbuterol on skeletal muscle are mediated by beta 2-adrenoceptor activation |idioma=inglés |publicación=American Journal of Physiology - Endocrinology and Metabolism |volumen=263 |número= |fecha = julio de 1992 |páginas=E50-E56|doi=}}</ref> En cambio, los efectos en el cuerpo humandohumano son distintos, debido a la poquísima cantidad de receptores beta-2 que tiene. En algunas disciplinas deportivas se usa esta sustancia para ayudar a conseguir una rápida pérdida de peso, ya que el clembuterol es un estimulante del sistema nervioso central que consigue elevar el metabolismo basal, con lo cual la temperatura corporal se eleva ligeramente propiciando la quema de grasas (entre otros factores). Además tiene unas potentes propiedades anticatabólicas que impiden la pérdida de tejido muscular magro, con lo cual su uso en etapas de definición es prácticamente obligado dentro del culturismo. No obstante, hay consumidores que son incapaces de completar el protocolo en pirámide de 14 días, ya que los efectos secundarios inmediatos afectan espectacularmente a algunos individuos (sudoración, temblores, presión arterial, dolores de cabeza, insomnio, etc). El clembuterol fue muy usado por los velocistas a finales de los años 80 debido a que es un fuerte estimulante y broncodilatador, pero en la actualidad prefieren otras sustancias menos detectables en el organismo susceptibles de ser encontrados en un análisis aun mucho tiempo después. Entre los casos más conocidos sobre el uso del medicamento como dopante se encuentra la suspensión por dos años y el despojo del título de Campeón del [[Tour de Francia 2010]] al ciclista [[España|español]] [[Alberto Contador]].<ref>{{cita web |url=http://www.elheraldo.co/deportes/alberto-contador-despojado-de-su-titulo-del-tour-de-francia-2010-56045 |título= Alberto Contador, despojado de su título del Tour de Francia 2010 |fechaacceso=2 de febrero de 2012 |editor=El Heraldo.co Deportes |cita= }}</ref> La polémica relacionada con el evento se llamó [[Caso Contador]].
