Linezolida
La linezolida es un antibiótico sintético de acción sistémica.
| Linezolida | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| N-([(5S)-3-[3-fluoro-4-(morfolin-4-il)fenil]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]metil)acetamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 165800-03-3 | |
| Código ATC | J01XX08 | |
| PubChem | 441401 | |
| PubChemSID | 46504452 | |
| DrugBank | DB00601 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C16H20N3FO4 | |
| Peso mol. | 337.3461 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | cercana al 100% | |
| Vida media | 4-6 horas | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Zyvoxid | |
| Vías de adm. | oral, intravenosa | |
Fue el primer antibiótico comercializado del grupo de las 2-oxazolidona y suele reservarse para el tratamiento de infecciones bacterianas graves donde otros antibióticos han fracasado por haber generado resistencia a los antibióticos. Está indicado en infecciones de la piel y tejidos blandos, neumonía nosocomial o adquirida en la comunidad e infecciones por Enterococcus faecium resistente a vancomicina, siempre que se evidencie o se sospeche resistencia a meticilina.
Mecanismo de Acción editar
Su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis proteica de la bacteria al impedir la formación del complejo de iniciación (es el único antibiótico que actúa a este nivel). Inhibe la síntesis proteica al fijarse al sitio P (23s) de la subunidad ribosomal 50s e impedir que se forme el complejo ribosoma-fMet-tRNA. Se esperaba que las bacterias no pudieran desarrollar resistencia a este antibiótico, pero ya se han observado, in vitro, cepas de enterococos (Enterococcus faecium y Enterococcus faecalis) resistentes a linezolida, y también cepas de Staphylococcus aureus resistente a meticilina con susceptibilidad reducida a este antibiótico. También se han aislado cepas resistentes en un paciente sometido a diálisis que estaba siendo tratado con linezolida por una peritonitis producida por Staphylococcus aureus resistente a meticilina.
Farmacocinética editar
Se absorbe muy bien después de administrarse por vía oral. Puede administrarse independientemente de los alimentos. Presenta una biodisponibilidad oral cercana al 100%, así que la dosificación oral e intravenosa es la misma. La vida media es de aproximadamente 4 a 6 horas.
Espectro de acción editar
La linezolida sólo es activa frente a cocos gram-positivos, sobre todo Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, y Streptococcus pyogenes. No tiene efecto sobre bacterias gram-negativas.
Efectos adversos editar
Los más frecuentes son reacciones cutáneas, pérdida del apetito, diarrea, náuseas, estreñimiento, insomnio, dolor de cabeza y confusión, fiebre. Más raramente pueden aparecer reacciones alérgicas, colitis pseudomembranosa, acidosis láctica o trombocitopenia. La linezolida es un inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO), por lo que debería evitarse un consumo excesivo de alimentos ricos en tiramina y otras aminas (como bebidas alcohólicas, hígado de pollo y vaca, quesos añejos, extracto de levadura, arenques salados, etc.) por el riesgo de desencadenar crisis hipertensivas.
Proveedores editar
Zyvox ®(Pfizer) La linezolida se comercializa en España con el nombre de Zyvoxid, en forma de comprimidos, polvo para suspensión oral o solución para perfusión intravenosa.
